Pharmakokinetik

Mit Rhinitin retard wurden keine pharmakokinetischen Untersuchungen durchgeführt. Die folgenden Angaben stammen aus der Literatur und sind allgemeiner Art.
Absorption
Diphenhydraminhydrochlorid ist sehr gut in Wasser löslich und wird nach oraler Gabe schnell und in der Regel nahezu vollständig (90%) resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund eines ausgeprägten First-pass-Effektes ca. 40 bis 72%.
Coffein ist mässig in Wasser löslich. Es wird jedoch nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert; die Resorptionshalbwertszeit beträgt zwischen 2 bis 13 min.
Distribution
Diphenhydramin wird aus dem zentralen Kompartiment rasch im Organismus verteilt. Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta, und erscheint auch in der Muttermilch. Diphenhydramin wird stark an Plasmaeiweisse gebunden (85 bis 99%); das Verteilungsvolumen beträgt 3 bis 4 l/kg. Nach einmaliger oraler Gabe werden maximale Plasmaspiegel (30 bis 83 ng/ml) nach durchschnittlich 2,3 (1 bis 4) Stunden erreicht.
Coffein verteilt sich in alle Kompartimente und passiert rasch die Blut-Hirn- und die Plasmaschranke und tritt auch in die Muttermilch über. Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb von 30 bis 40 Minuten erreicht.
Metabolismus
Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber. Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin dealkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxidiert und an Glutamin bzw. Glycin konjugiert.
Coffein wird im Organismus teilweise demethyliert und oxidiert.
Elimination
Diphenhydramin wird hauptsächlich (ca. 60% innerhalb von 96 Stunden) in Form seiner Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; maximal 1% des Wirkstoffs erscheint unverändert im Harn. Die Eliminationshalbwertszeit wird in der Literatur mit durchschnittlich 4 (2,4 bis 9,3) Stunden angegeben.
Coffein wird in Form seiner Metaboliten, entweder als Methylharnsäure oder als Monomethylxanthin durch die Niere ausgeschieden. Etwa 10% werden renal unverändert eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit wird in der Literatur zwischen 4 und 5,5 Stunden angegeben; sie zeigt starke inter- und intraindividuelle Schwankungen.