Pharmakokinetik

Absorption
Die dermale in-vitro-Resorption in die menschliche Haut wurde mit Ameluz untersucht, das radioaktiv markierte 5-Aminolävulinsäure enthielt. Nach 24 Stunden betrug die mittlere kumulative Resorption (einschliesslich der Kumulation in der Dermis) durch menschliche Haut 0,2% der applizierten Dosis.
Entsprechende Studien an menschlicher Haut mit aktinischen Keratoseläsionen und/oder aufgerauter Oberfläche wurden nicht durchgeführt.
Distribution
In einer klinischen Phase-II-Studie wurden die 5-Aminolävulinsäureund Protoporphyrin-IX-Serumspiegel und die 5-Aminolävulinsäure-Urinspiegel vor sowie 3 und 24 Stunden nach Applikation von Ameluz zur photodynamischen Behandlung gemessen. Keine der nach der Applikation gemessenen Konzentrationen waren erhöht im Vergleich zu den natürlich vorkommenden Konzentrationen, die vor den Applikationen gemessen wurden. Dies zeigt, dass keine relevante systemische Resorption nach der topischen Applikation erfolgt.
Es wurde eine pharmakokinetische „Maximaluse“-Studie mit 12 Patienten durchgeführt, die mindestens 10 leichte bis mittelschwere AK im Bereich von Gesicht oder Stirn aufwiesen. Dabei wurde eine gesamte Tube Placebo und Ameluz, gefolgt von einer PDT, nach einem Design mit fixer Sequenz und einer Auswaschphase von 7 Tagen aufgetragen, um die initialen und die Ameluz-abhängigen Plasmakonzentrationen von ALA und PpIX zu beurteilen.
Bei den meisten Patienten zeigte sich während der ersten 3 Stunden nach Applikation von ALA ein bis zu 2,5-facher Anstieg der basalen ALA-Plasmakonzentrationen, was jedoch noch immer innerhalb des Normbereichs zuvor berichteter und veröffentlichter endogener ALA-Konzentrationen liegt. Die Plasmakonzentrationen der Metaboliten PpIX waren bei allen Patienten generell niedrig und bei keinem der Patienten war nach der Applikation von Ameluz ein deutlicher Anstieg der Plasmakonzentration von PpIX zu beobachten.
Metabolismus
Keine Angaben.
Elimination
Keine Angaben.