Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Daten aus dem ursprünglichen Extencillin-Dossier sind veraltet, und die daraus abgeleiteten Informationen sind begrenzt. Dennoch können die Literaturdaten zu Benzathin-Benzylpenicillin, die klinische Erfahrung und die therapeutischen Empfehlungen berücksichtigt werden.
Absorption
Nach intramuskulärer Verabreichung von Extencillin wird Benzylpenicillin sehr langsam resorbiert. Extencillin ist das Depotpenicillin mit der längsten Wirkdauer. Eine bis zwei Injektionen pro Monat sind für viele Indikationen ausreichend. Folglich werden die Häufigkeit der Injektionen und die daraus resultierenden lokalen Reaktionen reduziert. Die Spitzenkonzentration im Plasma wird 24 Stunden (Kinder) bzw. 48 Stunden (Erwachsene) nach der Injektion erreicht.
Distribution
Etwa 55 % der verabreichten Dosis sind an Plasmaproteine gebunden. Wenn Penicillin in hohen Dosen verabreicht wird, werden therapeutische Konzentrationen selbst in schwer zugänglichen Geweben wie Herzklappen, Knochen sowie im Liquor oder im Empyem erreicht. Benzylpenicillin passiert die Plazenta. 10 bis 30 % der mütterlichen Plasmakonzentration finden sich im fetalen Kreislauf wieder. Hohe Konzentrationen werden auch im Fruchtwasser erreicht. Im Gegensatz dazu ist der Übergang in die Muttermilch gering. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,3 bis 0,4 l/kg und etwa 0,75 l/kg bei Kindern. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 55 %.
Metabolismus
Keine Informationen.
Elimination
Die Elimination erfolgt hauptsächlich (50 bis 80 %) in unveränderter Form über die Nieren (85 bis 95 %) und in geringerem Maße in aktiver Form mit der Galle (etwa 5 %). Die Plasmahalbwertszeit bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion beträgt etwa 30 Minuten.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Frühgeborene und Neugeborene: Aufgrund der Unreife der Nieren und der Leber in diesem Alter kann die Serumhalbwertszeit bis zu drei Stunden (und mehr) betragen. Das Dosierungsintervall sollte daher nicht weniger als 8 bis 12 Stunden betragen (abhängig vom Reifegrad).
Ältere Patienten: Die Eliminationsprozesse können auch im fortgeschrittenen Alter verzögert sein. Die Dosierung sollte daher an die individuelle Nierenfunktion angepasst werden.