Pharmakokinetik

Absorption
Oral verabreichtes Oxybutynin wird schnell über den Magen-Darm-Trakt resorbiert, wobei die Resorption durch die gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt wird. Der First-Pass-Effekt ist beträchtlich, sodass weniger als 10 % der Dosis in unveränderter Form in den Blutkreislauf gelangen. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden nach 1 bis 1,5 Stunden erreicht, wobei die individuellen Unterschiede groß sind.
Distribution
Das Fördervolumen beträgt 100 bis 200 l.
Metabolismus
Oxybutynin wird hauptsächlich in der Leber über das Cytochrom-P450-System metabolisiert, vor allem durch das Isoenzym CYP3A4, das in der Leber und in der Magenschleimhaut vorkommt. Der aktive Metabolit ist N-Decyl-Oxybutynin, dessen Plasmakonzentration höher ist als die des unveränderten Wirkstoffs.
Elimination
Die Clearance wird auf 30 l/Stunde geschätzt. Oxybutynin wird schnell ausgeschieden, mit einer Halbwertszeit von 2 bis 3 Stunden. Die Metaboliten werden über den Urin ausgeschieden. Nur eine geringe Menge wird in unveränderter Form über den Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten weist Oxybutynin eine höhere Bioverfügbarkeit (1- bis 2-mal höhere AUC nach einer Einzeldosis und 2- bis 4-mal höhere AUC nach wiederholter Gabe) sowie eine längere Halbwertszeit auf. Bei diesen Patienten sollte die Dosis von Oxybutyninhydrochlorid niedriger sein.