• -Wirkstoffe: Diphenhydraminhydrochlorid, Coffein.
• -Hilfsstoffe: Color.: Erythrosin (E 127), Indigocarmin, Indigotin (E 132); Excip. pro caps.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -1 Kapsel enthält 50 mg Diphenhydraminhydrochlorid und 50 mg Coffein.
• -Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
• -Zur symptomatischen Behandlung von allergischem Schnupfen (allergische Rhinitis).
• -Dosierung/Anwendung
• -Dosierung
• -Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: morgens und abends je 1 Kapsel.
• -Art und Dauer der Anwendung
• -Die Kapseln sollen unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z.B. ½ Glas Wasser) eingenommen und rasch hinuntergeschluckt werden.
• -Anwendung bei Kindern und Jugendlichen (<12 Jahre)
• -Die Anwendung von Rhinitin retard bei Kindern wird nicht empfohlen, da keine Studien zu Wirksamkeit und Verträglichkeit vorliegen.
• +Wirkstoffe
• +Diphenhydraminhydrochlorid, Coffein.
• +Hilfsst
• +Color.: Erythrosin (E 127), Indigocarmin, Indigotin (E 132); Excip. pro caps.
• -Rhinitin retard darf nicht angewendet werden bei:
• -Überempfindlichkeit/Allergien gegenüber den Wirkstoffen oder Hilfsstoffen gemäss Zusammensetzung;
• -akutem Asthma bronchiale;
• -Engwinkelglaukom;
• -Phäochromocytom;
• -Prostatahyperplasie mit Restharnbildung;
• -Epilepsie;
• -Hypokaliämie, Hypomagnesiämie;
• -Bradykardie;
• -angeborenem langem QT-Syndrom oder anderen klinisch signifikanten kardialen Störungen (insbesondere koronare Herzkrankheit, Erregungsleitungsstörungen, Arrhythmien);
• -gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, bestimmte Antibiotika, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Neuroleptika);
• -gleichzeitiger Einnahme von Alkohol oder Monoaminoxidase-Hemmern;
• -Schwangerschaft und Stillzeit (s. «Schwangerschaft/Stillzeit»).
• +Rhinitin® retard darf nicht angewendet werden bei:
• +·akutem Asthma bronchiale,
• +·Engwinkelglaukom,
• +·Phäochromocytom,
• +·Prostatahyperplasie mit Restharnbildung,
• +·Epilepsie,
• +·gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, bestimmte Antibiotika, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Neuroleptika),
• +·Bradykardie,
• +·angeborenem langem QT-Syndrom oder anderen klinisch signifikanten kardialen Störungen (insbesondere koronare Herzkrankheit, Erregungsleitungsstörungen, Arrhythmien),
• +·Hypokaliämie und Hypomagnesiämie,
• +·gleichzeitiger Einnahme von Alkohol oder Monoaminoxidase-Hemmern,
• +·Überempfindlichkeit/Allergien gegenüber den Wirkstoffen oder Hilfsstoffen gemäss Zusammensetzung
• +·Schwangerschaft und Stillzeit (s. «Schwangerschaft/Stillzeit»).
• -Rhinitin retard darf nur mit Vorsicht angewendet werden:
• +Rhinitin® retard darf nur mit Vorsicht angewendet werden
• -bei Patienten mit Schilddrüsenüberfunktion (Gefahr der Verstärkung der Coffein-Nebenwirkungen),
• -bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion,
• +bei Patienten mit Schilddrüsenüberfunktion (Gefahr der Verstärkung der Coffein-Nebenwirkungen), bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion,
• -bei Patienten mit Angstsyndromen (Gefahr der Verstärkung),
• -bei älteren Patienten,
• +bei Patienten mit Angstsyndromen (Gefahr der Verstärkung)
• +bei älteren Patienten
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Stillzeit
• -Der Wirkstoff Diphenhydramin (enthalten in Rhinitin retard) kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Es dürfen daher keine Fahrzeuge geführt oder gefährliche Maschinen bedient werden.
• +Der Wirkstoff Diphenhydraminhydrochlorid (enthalten in Rhinitin® retard) kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Es dürfen daher keine Fahrzeuge geführt oder gefährliche Maschinen bedient werden.
• -Diphenhydramin
• -Symptome einer Überdosierung
• -Überdosierungen mit Diphenhydramin sind in Abhängigkeit von der aufgenommenen Menge durch die unterschiedlichen Stadien einer ZNS-Beeinträchtigung (Bewusstseinstrübung bis zum Koma, Atemdepression bis Atemstillstand, Angstzustände, Halluzinationen, Erregungszustände bis zu Krampfanfällen), gesteigerte Muskelreflexe sowie Herz-Kreislauf-Symptome (Tachykardie, Herzrhythmusstörungen wie QT-Intervallverlängerung, wobei Torsades de Pointes nicht ausgeschlossen werden können, Kreislaufstillstand) gekennzeichnet.
• -Auch Rhabdomyolysen sind beobachtet worden. Ausserdem können anticholinerge Symptome (Fieber, trockene Schleimhäute, Mydriasis, Obstipation, Oligurie, Anurie und eine metabolische Azidose) auftreten.
• -Massnahmen bei Überdosierung
• -Es muss so rasch wie möglich eine intensivmedizinische Behandlung eingeleitet werden.
• -Innerhalb der ersten Stunden nach Einnahme kann eine Magenspülung aussichtsreich sein, gefolgt von der wiederholten Gabe von Aktivkohle. Die weitere Therapie erfolgt symptomatisch (künstliche Beatmung, äussere Kühlung bei Hyperthermie).
• +Anzeichen und Symptome
• +Überdosierungen mit Diphenhydramin sind in Abhängigkeit von der aufgenommenen Menge durch die unterschiedlichen Stadien einer ZNS-Beeinträchtigung (Bewusstseinstrübung bis zum Koma, Atemdepression bis Atemstillstand, Angstzustände, Halluzinationen, Erregungszustände bis zu Krampfanfällen), gesteigerte Muskelreflexe sowie Herz-Kreislauf-Symptome (Tachykardie, Herzrhythmusstörungen wie QT-Intervallverlängerung, wobei Torsades de Pointes nicht ausgeschlossen werden können, Kreislaufstillstand) gekennzeichnet. Auch Rhabdomyolysen sind beobachtet worden. Ausserdem treten anticholinerge Symptome (Fieber, trockene Schleimhäute, Mydriasis, Obstipation, Oligurie, Anurie) und eine metabolische Azidose auf.
• +Bei Coffein können Vergiftungssymptome bei 1 g Coffein und mehr auftreten, wenn es in kurzer Zeit aufgenommen wird. Die tödlichen Coffein-Dosen liegen zwischen 3 und 10 g.
• +Behandlung
• +Es muss so rasch wie möglich eine intensivmedizinische Behandlung eingeleitet werden. Innerhalb der ersten Stunden nach Einnahme kann eine Magenspülung aussichtsreich sein, gefolgt von der wiederholten Gabe von Aktivkohle. Die weitere Therapie erfolgt symptomatisch (künstliche Beatmung, äussere Kühlung bei Hyperthermie).
• -Coffein
• -Vergiftungssymptome können bei 1 g Coffein und mehr auftreten, wenn es in kurzer Zeit aufgenommen wird. Die tödlichen Coffein-Dosen liegen zwischen 3 und 10 g. Bei Verdacht auf Vergiftung bestehen die allgemeinen Therapiemassnahmen im Durchführen einer Magenspülung und Verabreichung von Aktivkohle. Zentralnervöse Symptome und Krampfanfälle können mit Benzodiazepinen und eine supraventrikuläre Tachykardie mit Propranolol beherrscht werden.
• -Eigenschaften/Wirkungen
• -ATC-Code: R06AA52
• -Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• -Diphenhydraminhydrochlorid
• -Das Ethanolamin-Derivat Diphenhydramin blockiert kompetitiv und reversibel die Wirkungen endogenen Histamins an den H1-Rezeptoren und findet deshalb als Antihistaminikum Verwendung. Zusätzlich hat Diphenhydramin sedierende, anticholinerge (anti-muskarinerge) und lokalanästhetische Eigenschaften, so dass der Wirkstoff sowohl als Sedativum als auch als Antiemetikum eingesetzt wird. Die ZNS-Wirkung wird bei therapeutischer Dosierung in der Regel durch die dämpfenden Effekte bestimmt. Bei hohen Dosen können aber auch die (paradoxen) stimulierenden Wirkungen überwiegen.
• -Coffein
• -Coffein wirkt u.a. als Antagonist an zentralen Adenosinrezeptoren. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins auf das ZNS vermindert. Über diesen Mechanismus hebt Coffein kurzfristig Ermüdungserscheinungen beim Menschen auf und fördert die psychische Leistungsfähigkeit. Aufgrund dieser ZNS-stimulierenden Eigenschaft des Coffeins ist eine Antagonisierung des sedierenden Effektes von Diphenhydraminhydrochlorid möglich.
• +Zentralnervöse Symptome und Krampfanfälle können mit Benzodiazepinen und eine supraventrikuläre Tachykardie mit Propranolol beherrscht werden.
• +Absorption
• +Diphenhydraminhydrochlorid ist sehr gut in Wasser löslich und wird nach oraler Gabe schnell und in der Regel nahezu vollständig (90%) resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund eines ausgeprägten First-pass-Effektes ca. 40 bis 72%.
• +Coffein ist mässig in Wasser löslich. Es wird jedoch nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert; die Resorptionshalbwertszeit beträgt zwischen 2 bis 13 min.
• +Distribution
• +Diphenhydramin wird aus dem zentralen Kompartiment rasch im Organismus verteilt. Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta, und erscheint auch in der Muttermilch. Diphenhydramin wird stark an Plasmaeiweisse gebunden (85 bis 99%); das Verteilungsvolumen beträgt 3 bis 4 l/kg. Nach einmaliger oraler Gabe werden maximale Plasmaspiegel (30 bis 83 ng/ml) nach durchschnittlich 2,3 (1 bis 4) Stunden erreicht.
• +Coffein verteilt sich in alle Kompartimente und passiert rasch die Blut-Hirn- und die Plasmaschranke und tritt auch in die Muttermilch über. Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb von 30 bis 40 Minuten erreicht.
• +Metabolismus
• +Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber. Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin dealkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxidiert und an Glutamin bzw. Glycin konjugiert.
• +Coffein wird im Organismus teilweise demethyliert und oxidiert.
• +Elimination
• +Diphenhydramin wird hauptsächlich (ca. 60% innerhalb von 96 Stunden) in Form seiner Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; maximal 1% des Wirkstoffs erscheint unverändert im Harn. Die Eliminationshalbwertszeit wird in der Literatur mit durchschnittlich 4 (2,4 bis 9,3) Stunden angegeben.
• +Coffein wird in Form seiner Metaboliten, entweder als Methylharnsäure oder als Monomethylxanthin durch die Niere ausgeschieden. Etwa 10% werden renal unverändert eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit wird in der Literatur zwischen 4 und 5,5 Stunden angegeben; sie zeigt starke inter- und intraindividuelle Schwankungen.
• +Präklinische Daten
• -Resorption: Diphenhydraminhydrochlorid ist sehr gut in Wasser löslich und wird nach oraler Gabe schnell und in der Regel nahezu vollständig (90%) resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund eines ausgeprägten First-pass-Effektes ca. 40 bis 72%.
• -Verteilung: Diphenhydramin wird aus dem zentralen Kompartiment rasch im Organismus verteilt. Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta, und erscheint auch in der Muttermilch. Diphenhydramin wird stark an Plasmaeiweisse gebunden (85 bis 99%); das Verteilungsvolumen beträgt 3 bis 4 l/kg. Nach einmaliger oraler Gabe werden maximale Plasmaspiegel (30 bis 83 ng/ml) nach durchschnittlich 2,3 (1 bis 4) Stunden erreicht.
• -Metabolismus: Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber. Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin dealkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxidiert und an Glutamin bzw. Glycin konjugiert.
• -Elimination: Diphenhydramin wird hauptsächlich (ca. 60% innerhalb von 96 Stunden) in Form seiner Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; maximal 1% des Wirkstoffs erscheint unverändert im Harn. Die Eliminationshalbwertszeit wird in der Literatur mit durchschnittlich 4 (2,4 bis 9,3) Stunden angegeben.
• +Diphenhydraminhydrochlorid wurde in-vitro auf mutagenes Potential untersucht. Die Tests ergaben keine relevanten mutagenen Effekte. Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben keinen Hinweis auf ein tumorerzeugendes Potential. Embryotoxische Effekte wurden bei Kaninchen und Mäusen in Dosierungen von mehr als 15–50 mg/kg Körpergewicht am Tag beobachtet.
• -Resorption: Coffein ist mässig in Wasser löslich. Es wird jedoch nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert; die Resorptionshalbwertszeit beträgt zwischen 2 bis 13 min.
• -Verteilung: Coffein verteilt sich in alle Kompartimente und passiert rasch die Blut-Hirn- und die Plasmaschranke und tritt auch in die Muttermilch über. Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb von 30 bis 40 Minuten erreicht.
• -Metabolismus: Coffein wird im Organismus teilweise demethyliert und oxidiert.
• -Elimination: Coffein wird in Form seiner Metaboliten, entweder als Methylharnsäure oder als Monomethylxanthin durch die Niere ausgeschieden. Etwa 10% werden renal unverändert eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit wird in der Literatur zwischen 4 und 5,5 Stunden angegeben; sie zeigt starke inter- und intraindividuelle Schwankungen.
• +Im Tierexperiment ruft Coffein bei längerfristiger Gabe in hohen, therapeutisch nicht relevanten Dosen Geschwüre im Gastrointestinaltrakt, sowie Leber- und Nierenschäden hervor. Coffein besitzt, wie andere Methylxanthine auch, mutagene Eigenschaften in-vitro. Langzeitstudien ergaben keine Hinweise auf eine kanzerogene Wirkung von Coffein. Bei sehr hohen Coffein-Dosen wurden bei verschiedenen Tierspezies (Ratte, Maus, Kaninchen) embryo-, fetotoxische und teratogene Wirkungen beobachtet.
• +Sonstige Hinweise
• +Haltbarkeit
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Besondere Lagerungshinweise
• +Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.
• +Zulassungsnummer
• +44726 (Swissmedic).
• +Packungen
• +Packungen zu 12 Kapseln.
• +Zulassungsinhaberin
• +Laves-Arzneimittel GmbH, Lavesstrasse, CH-6247 Schötz.
• +Stand der Information
• +Januar 2008
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp.» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.
• +Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.
• +Zulassungsnummer
• +44726 (Swissmedic).
• +Packungen
• +Packungen zu 12 Kapseln.
• +Zulassungsinhaberin
• +Laves-Arzneimittel GmbH, Lavesstrasse, CH-6247 Schötz.
• +Stand der Information
• +Januar 2008
• +
• -Rhinitin retard Kaps 12. (D)
• +Packungen zu 12 Kapseln.
• -Laves-Arzneimittel GmbH, Lavesstrasse, 6247 Schötz.
• +Laves-Arzneimittel GmbH, Lavesstrasse, CH-6247 Schötz.
• +Stand der Information
• +Januar 2008
• +Packungen
• +Packungen zu 12 Kapseln.
• +Zulassungsinhaberin
• +Laves-Arzneimittel GmbH, Lavesstrasse, CH-6247 Schötz.
• +Stand der Information
• +Januar 2008
• +Zulassungsinhaberin
• +Laves-Arzneimittel GmbH, Lavesstrasse, CH-6247 Schötz.
• +Stand der Information
• +Januar 2008
• +
• -Januar 2008.
• +Januar 2008