• -Benzalkoniumchlorid (0,1 mg/ml), Natriumedetat, Natriumchlorid, Tyloxapol, Mannitol, Carbomer 974P, Natriumhydroxid oder Salzsäure zur pH-Einstellung, gereinigtes Wasser.
• +Benzalkoniumchlorid (0,1 mg/ml), Natriumedetat, Natriumchlorid, Tyloxapol, Mannitol, Carbomer 974P, Natriumhydroxid oder Salzsäure zur pH-Einstellung, gereinigtes Wasser.
• +Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
• +1 ml Augentropfensuspension enthält: 10 mg Brinzolamid.
• +1 Tropfen enthält 0,335 mg Brinzolamid.
• -Azopt Augentropfensuspension wird als Monotherapeutikum und als Zusatzmedikation in einer Dosierung von 1 Tropfen zweimal täglich in den Bindehautsack des betroffenen Auges bzw. der betroffenen Augen eingetropft.
• +Azopt Augentropfensuspension wird als Monotherapeutikum und als Zusatzmedikation in einer Dosierung von 1 Tropfen zweimal täglich in den Bindehautsack des betroffenen Auges bzw. der betroffenen Augen eingetropft.
• -Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden (siehe "Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen" ).
• -Bei Brinzolamid handelt es sich um ein Sulfonamid, das auch bei topischer Gabe systemisch resorbiert wird. Durch Verschliessen des Tränenkanals kann die systemische Resorption verringert werden (siehe Abschnitt «Art der Anwendung»). Überempfindlichkeitsreaktionen, die im Zusammenhang mit Sulfonamid-Derivaten gemeldet wurden, können auch bei Patienten auftreten, die Azopt erhalten. Zu diesen Überempfindlichkeitsreaktionen gehören u.a. das Stevens-Johnson-Syndroms (SJS) und die toxische epidermale Nekrolyse (TEN). Die Patienten sollten zum Zeitpunkt der Verschreibung auf die entsprechenden Anzeichen und Symptome hingewiesen und außerdem engmaschig auf Hautreaktionen überwacht werden. Bei oraler Einnahme von Carboanhydrasehemmern wurden Störungen des Säure-/Base-Haushalts beschrieben. Brinzolamid wurde bei Frühgeborenen (Gestationsalter von unter 36 Wochen) oder Säuglingen unter einer Woche nicht untersucht. Aufgrund der potentiellen Gefahr einer metabolischen Azidose sollten Patienten, bei denen eine ausgeprägte Reifungsverzögerung oder Anomalie der Nierentubuli besteht, nur nach sorgfältigem Abwägen des Nutzen-/Risiko-Verhältnisses mit Brinzolamid behandelt werden.
• +Bei Brinzolamid handelt es sich um ein Sulfonamid, das auch bei topischer Gabe systemisch resorbiert wird. Durch Verschliessen des Tränenkanals kann die systemische Resorption verringert werden (siehe Abschnitt "Art der Anwendung" ). Überempfindlichkeitsreaktionen, die im Zusammenhang mit Sulfonamid-Derivaten gemeldet wurden, können auch bei Patienten auftreten, die Azopt erhalten. Zu diesen Überempfindlichkeitsreaktionen gehören u.a. das Stevens-Johnson-Syndroms (SJS) und die toxische epidermale Nekrolyse (TEN). Die Patienten sollten zum Zeitpunkt der Verschreibung auf die entsprechenden Anzeichen und Symptome hingewiesen und außerdem engmaschig auf Hautreaktionen überwacht werden. Bei oraler Einnahme von Carboanhydrasehemmern wurden Störungen des Säure-/Base-Haushalts beschrieben. Brinzolamid wurde bei Frühgeborenen (Gestationsalter von unter 36 Wochen) oder Säuglingen unter einer Woche nicht untersucht. Aufgrund der potentiellen Gefahr einer metabolischen Azidose sollten Patienten, bei denen eine ausgeprägte Reifungsverzögerung oder Anomalie der Nierentubuli besteht, nur nach sorgfältigem Abwägen des Nutzen-/Risiko-Verhältnisses mit Brinzolamid behandelt werden.
• -Orale Carboanhydrasehemmer können die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben auszuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und/oder physische Koordination bei älteren Patienten erfordern. Azopt wird systemisch resorbiert und daher könnte diese Beeinträchtigung auch bei topischer Anwendung auftreten (siehe auch Rubrik «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen»).
• +Orale Carboanhydrasehemmer können die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben auszuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und/oder physische Koordination bei älteren Patienten erfordern. Azopt wird systemisch resorbiert und daher könnte diese Beeinträchtigung auch bei topischer Anwendung auftreten (siehe auch Rubrik "Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen" ).
• -Tierexperimentelle Studien mit Brinzolamid haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe «Präklinische Daten»). Azopt Augentropfensuspension sollte während einer Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.
• +Tierexperimentelle Studien mit Brinzolamid haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe "Präklinische Daten" ). Azopt Augentropfensuspension sollte während einer Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.
• -Wie bei anderen Augentropfen kann es unmittelbar nach Eintropfen der Azopt Augentropfensuspension vorübergehend zu verschwommenem Sehen kommen. Patienten sollten nicht am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, bevor diese Beeinträchtigung abgeklungen ist. Zusätzlich wurde während der Behandlung mit Azopt über Störungen des Nervensystems berichtet, die die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können (siehe Kapitel «Unerwünschte Wirkungen»).
• +Wie bei anderen Augentropfen kann es unmittelbar nach Eintropfen der Azopt Augentropfensuspension vorübergehend zu verschwommenem Sehen kommen. Patienten sollten nicht am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, bevor diese Beeinträchtigung abgeklungen ist. Zusätzlich wurde während der Behandlung mit Azopt über Störungen des Nervensystems berichtet, die die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können (siehe Kapitel "Unerwünschte Wirkungen" ).
• -Aus insgesamt 27 klinischen Studien, an denen 2080 Patienten teilnahmen, die Azopt Augentropfensuspension in Monotherapie oder als Zusatzmedikation zu Timololmaleat 0,5% erhielten, wurden folgende behandlungsbedingte unerwünschte Reaktionen oder lokale Symptome als häufigste Nebenwirkungen gemeldet: Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack) (5,8%) und vorübergehendes Verschwommensehen nach dem Eintropfen für die Dauer von einigen Sekunden bis einigen Minuten (5,8%) (siehe auch «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen»).
• +Aus insgesamt 27 klinischen Studien, an denen 2080 Patienten teilnahmen, die Azopt Augentropfensuspension in Monotherapie oder als Zusatzmedikation zu Timololmaleat 0,5% erhielten, wurden folgende behandlungsbedingte unerwünschte Reaktionen oder lokale Symptome als häufigste Nebenwirkungen gemeldet: Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack) (5,8%) und vorübergehendes Verschwommensehen nach dem Eintropfen für die Dauer von einigen Sekunden bis einigen Minuten (5,8%) (siehe auch "Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen" ).
• -Selten: Korneaödem, Doppelsehen, verminderte Sehschärfe, Photopsie, Hypoästhesie des Auges, Periorbitalödem.
• +Selten: Korneaödem, Doppelsehen, verminderte Sehschärfe, Photopsie, Hypoästhesie des Auges, Periorbitalödem.
• -Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack nach Eintropfen) wurden während der klinischen Prüfungen als häufigste systemische Nebenwirkung in Verbindung mit der Verabreichung von Azopt gemeldet. Sie werden vermutlich durch Abfliessen der Augentropfen durch den Ductus nasolacrimalis in den Nasenrachenraum verursacht. Verschliessen des Tränenkanals oder sanftes Schliessen des Augenlids nach der Anwendung kann dazu beitragen, die Häufigkeit dieses Effekts zu reduzieren (siehe auch «Dosierung/Anwendung»).
• +Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack nach Eintropfen) wurden während der klinischen Prüfungen als häufigste systemische Nebenwirkung in Verbindung mit der Verabreichung von Azopt gemeldet. Sie werden vermutlich durch Abfliessen der Augentropfen durch den Ductus nasolacrimalis in den Nasenrachenraum verursacht. Verschliessen des Tränenkanals oder sanftes Schliessen des Augenlids nach der Anwendung kann dazu beitragen, die Häufigkeit dieses Effekts zu reduzieren (siehe auch "Dosierung/Anwendung" ).
• -N-Desethylbrinzolamid akkumulierte innerhalb von 20–28 Wochen in den Erythrozyten bis zum Steady-State und erreichte Konzentrationen von 6–30 µM. Die Hemmung der CA-Gesamtaktivität in den Erythrozyten betrug im Steady-State ca. 70%–75%, was unterhalb des Wertes liegt, ab dem bei gesunden Personen eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion oder der Atmung zu erwarten ist.
• +N-Desethylbrinzolamid akkumulierte innerhalb von 20–28 Wochen in den Erythrozyten bis zum Steady-State und erreichte Konzentrationen von 6–30 µM. Die Hemmung der CA-Gesamtaktivität in den Erythrozyten betrug im Steady-State ca. 70%–75%, was unterhalb des Wertes liegt, ab dem bei gesunden Personen eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion oder der Atmung zu erwarten ist.
• -Patienten mit leicht bis mässig eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatininclearance 30–60 ml/Minute) erhielten zweimal täglich eine Kapsel oral Brinzolamid 1 mg für einen Zeitraum von bis zu 54 Wochen. In der vierten Behandlungswoche lagen die Konzentrationen der Ausgangssubstanz in den Erythrozyten zwischen 20 und 40 µM und veränderten sich in der Folge nur wenig. Bei Sättigung erreichten die Konzentrationen der Ausgangssubstanz und des N-Desethyl-Metaboliten in den Erythrozyten 22,0 bis 46,1 µM bzw. 17,1 bis 88,6 µM. Im Gegensatz zur Ausgangssubstanz wurde bei sinkender Kreatininclearance ein signifikanter Anstieg (p <0,05) der Konzentration des Metaboliten in den Erythrozyten verzeichnet. Bei sinkender Kreatininclearance liess sich für die CA-Gesamtaktivität in den Erythrozyten, jedoch keine für die CA-II-Aktivität, signifikante Senkung nachweisen. Bei allen Probanden mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde eine CA-Gesamtinhibition von <90% im Steady-State ermittelt. Eine CA-Gesamtinhibition von ≥99%, welche mit systemischen Nebenwirkungen einhergeht, wurde somit auch bei Patienten mit leichter bis mässiger renaler Nierenfunktionsstörung nicht erreicht.
• +Patienten mit leicht bis mässig eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatininclearance 30–60 ml/Minute) erhielten zweimal täglich eine Kapsel oral Brinzolamid 1 mg für einen Zeitraum von bis zu 54 Wochen. In der vierten Behandlungswoche lagen die Konzentrationen der Ausgangssubstanz in den Erythrozyten zwischen 20 und 40 µM und veränderten sich in der Folge nur wenig. Bei Sättigung erreichten die Konzentrationen der Ausgangssubstanz und des N-Desethyl-Metaboliten in den Erythrozyten 22,0 bis 46,1 µM bzw. 17,1 bis 88,6 µM. Im Gegensatz zur Ausgangssubstanz wurde bei sinkender Kreatininclearance ein signifikanter Anstieg (p <0,05) der Konzentration des Metaboliten in den Erythrozyten verzeichnet. Bei sinkender Kreatininclearance liess sich für die CA-Gesamtaktivität in den Erythrozyten, jedoch keine für die CA-II-Aktivität, signifikante Senkung nachweisen. Bei allen Probanden mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde eine CA-Gesamtinhibition von <90% im Steady-State ermittelt. Eine CA-Gesamtinhibition von ≥99%, welche mit systemischen Nebenwirkungen einhergeht, wurde somit auch bei Patienten mit leichter bis mässiger renaler Nierenfunktionsstörung nicht erreicht.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit "EXP" bezeichneten Datum verwendet werden.