• -Radiodiagnostikum.
• -DaTSCAN ist bestimmt zur Ermittlung des Verlustes funktionsfähiger dopaminerger Neuronenendigungen im Striatum (in Erkrankungen wie Parkinson’sche Krankheit, Multisystematrophie, progressiver supranukleärer Blicklähmung, kortikobasale Degeneration, spinozerebelläre Ataxie (Typus 1, 2 & 3), Demenz bei Parkinson’scher Krankheit (PDD) und Lewy-Körperchen-Demenz) von Patienten mit klinisch unklaren Parkinson-Symptomen und als unterstützende Massnahme zur Differenzierung zwischen essentiellem Tremor und Parkinson-Syndromen, die auf die idiopathische Parkinson’sche Krankheit, Multisystematrophie oder progressive supranukleäre Blicklähmung zurückzuführen sind. DaTSCAN kann nicht zwischen Parkinson’scher Krankheit und Multisystematrophie oder progressiver supranukleärer Blicklähmung unterscheiden.
• +Radiodiagnostikum. DaTSCAN ist bestimmt zur Ermittlung des Verlustes funktionsfähiger dopaminerger Neuronenendigungen im Striatum (in Erkrankungen wie Parkinson’sche Krankheit, Multisystematrophie, progressiver supranukleärer Blicklähmung, kortikobasale Degeneration, spinozerebelläre Ataxie (Typus 1, 2 & 3), Demenz bei Parkinson’scher Krankheit (PDD) und Lewy-Körperchen-Demenz) von Patienten mit klinisch unklaren Parkinson-Symptomen und als unterstützende Massnahme zur Differenzierung zwischen essentiellem Tremor und Parkinson-Syndromen, die auf die idiopathische Parkinson’sche Krankheit, Multisystematrophie oder progressive supranukleäre Blicklähmung zurückzuführen sind. DaTSCAN kann nicht zwischen Parkinson’scher Krankheit und Multisystematrophie oder progressiver supranukleärer Blicklähmung unterscheiden.
• -Um die Aufnahme von radioaktivem Iod in die Schilddrüse auf ein Minimum zu reduzieren, muss bei den Patienten vor der Injektion eine Schilddrüsenblockade durchgeführt werden. Dem Patienten wird 200 mg Kaliumiodid oder 400 mg Natriumperchlorat 1 Stunde vor der DaTSCAN-Injektion gegeben.
• +Um die Aufnahme von radioaktivem Iod in die Schilddrüse auf ein Minimum zu reduzieren, muss bei den Patienten vor der Injektion eine Schilddrüsenblockade durchgeführt werden. Dazu werden 1 bis 4 Stunden vor der DaTSCAN-Injektion circa 120 mg Kaliumiodid oral verabreicht.
• -·Schwangerschaft, während des Stillens
• +·Schwangerschaft, Stillzeit
• +Der Patient sollte vor der Untersuchung ausreichend hydriert sein und aufgefordert werden, während der ersten 48 Stunden nach der Untersuchung so oft wie möglich die Blase zu entleeren, um die Strahlenbelastung so weit wie möglich zu minimieren.
• -Die optimale Darstellung der rekonstruierten Bilder zur visuellen Interpretation sind transaxiale Schnitte parallel zur Linie anteriore Kommissur-posteriore Kommissur (AC-PC). Die Bestimmung, ob ein Bild normal oder abnormal ist, erfolgt durch Beurteilung der Ausdehnung (wie durch die Form angezeigt) und der Intensität (in Bezug auf den Hintergrund) des striatalen Signals. Normale Bilder zeichnen sich durch zwei symmetrische halbmondförmige Bereiche gleicher Intensität aus. Abnormale Bilder sind entweder asymmetrisch oder symmetrisch mit ungleicher oder verringerter Intensität und/oder Verlust der Sichel-Form.
• +Die optimale Darstellung der rekonstruierten Bilder zur visuellen Interpretation sind transaxiale Schnitte parallel zur Linie anteriore Kommissur-posteriore Kommissur (AC-PC). Die Bestimmung, ob ein Bild normal oder abnormal ist, erfolgt durch Beurteilung der Ausdehnung (wie durch die Form angezeigt) und der Intensität (in Bezug auf den Hintergrund) des striatalen Signals.
• +Normale Bilder zeichnen sich durch zwei symmetrische halbmondförmige Bereiche gleicher Intensität aus. Abnormale Bilder sind entweder asymmetrisch oder symmetrisch mit ungleicher oder verringerter Intensität und/oder Verlust der Sichel-Form.
• -Ioflupanum bindet an den Dopamintransporter. Arzneimittel oder Substanzen, die mit starker Affinität an den Dopamintransporter binden, können daher die Diagnostik mit DaTSCAN beeinträchtigen; hierzu gehören z.B. Amphetamin, Benzatropin, Bupropion, Kokain, Mazindol, Methylphenidat, Norpseudoephedrin und Sertralin. Als allgemeine Regel gilt, dass die hier aufgeführten oder andere Substanzen weder gleichzeitig mit DaTSCAN noch in kürzerem zeitlichem Abstand verabreicht werden sollten. Bei der Auswertung der Befunde muss die Medikation berücksichtigt werden.
• +Ioflupanum bindet an den Dopamintransporter. Arzneimittel oder Substanzen, die mit starker Affinität an den Dopamintransporter binden, können daher die Diagnostik mit DaTSCAN beeinträchtigen; hierzu gehören z.B. Amphetamin, Armodafinil, Benzatropin, Bupropion, Kokain, Codein, Dexamphetamin, Dexmethylphenidat, Mazindol, Methamphetamin, Methylphenidat, Modafinil, und Phentermin. Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer wie Sertralin können die Bindung von Ioflupan an den Dopamintransporter erhöhen oder erniedrigen. Als allgemeine Regel gilt, dass die hier aufgeführten oder andere Substanzen weder gleichzeitig mit DaTSCAN noch in kürzerem zeitlichem Abstand verabreicht werden sollten. Bei der Auswertung der Befunde muss die Medikation berücksichtigt werden.
• -Es ist nicht bekannt, ob Ioflupanum (123I) in die Muttermilch übergeht.
• -Vor der Verabreichung eines Radiopharmazeutikums während der Stillzeit sollte eine Verschiebung der Radionuklidbehandlung bis nach dem Abstillen in Betracht gezogen werden, da die Radioaktivität in die Muttermilch ausgeschieden wird. Falls eine Anwendung zwingend erforderlich ist, muss abgestillt werden.
• +Es ist nicht bekannt, ob Ioflupan (123I) in die Muttermilch übergeht. Vor Verabreichung eines radioaktiven Arzneimittels an eine Stillende ist zu prüfen, ob eine Verschiebung der Untersuchung auf einen Zeitpunkt nach Beendigung der Stillperiode klinisch zu verantworten ist und ob im Hinblick auf eine möglichst geringe Ausscheidung von Radioaktivität in die Muttermilch das geeignete radioaktive Arzneimittel gewählt wurde. Wenn die Anwendung unerlässlich ist, muss das Stillen 3 Tage lang unterbrochen und durch Flaschennahrung ersetzt werden. Während dieses Zeitraums muss die Muttermilch regelmäßig abgepumpt werden, die abgepumpte Milch ist zu verwerfen.
• -Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
• +Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen durchgeführt.
• -Nicht bekannt: Überempfindlichkeit
• +Nicht bekannt: Überempfindlichkeit
• -Gelegentlich: Appetitsteigerung
• +Gelegentlich: Appetitsteigerung
• -Häufig: Kopfschmerzen
• -Gelegentlich: Schwindelgefuehl, Ameisenlaufen (Parästhesie), Dysgeusie
• +Häufig: Kopfschmerzen
• +Gelegentlich: Schwindelgefühl, Ameisenlaufen (Parästhesie), Dysgeusie
• -Gelegentlich: Vertigo
• +Gelegentlich: Vertigo
• -Nicht bekannt: Erythem, Pruritus, Ausschlag, Urtikaria, Hyperhidrosis
• +Nicht bekannt: Erythem, Pruritus, Ausschlag, Urtikaria, Hyperhidrosis
• -Nicht bekannt: Dyspnoe
• +Nicht bekannt: Dyspnoe
• -Gelegentlich: Übelkeit, Mundtrockenheit
• -Nicht bekannt: Erbrechen
• -Gefaesserkrankungen
• -Nicht bekannt: Blutdruck erniedrigt
• +Gelegentlich: Übelkeit, Mundtrockenheit
• +Nicht bekannt: Erbrechen
• +Gefässerkrankungen
• +Nicht bekannt: Blutdruck erniedrigt
• -Gelegentlich: Schmerzen an der Injektionsstelle (intensive Schmerzen oder Brennen nach Injektion in kleine Venen)
• -Nicht bekannt: Wärmegefuehl
• +Gelegentlich: Schmerzen an der Injektionsstelle (intensive Schmerzen oder Brennen nach Injektion in kleine Venen)
• +Nicht bekannt: Wärmegefühl
• -Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient aufgefordert werden, häufig die Blase und den Darm zu entleeren, um die Strahlenexposition auf ein Minimum zu reduzieren.
• +Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient aufgefordert werden, häufig die Blase und den Darm zu entleeren, um die Strahlenexposition auf ein Minimum zu reduzieren. Es ist darauf zu achten, dass Kontaminationen durch die vom Patienten ausgeschiedene Radioaktivität vermieden werden.
• -123I hat eine physikalische Halbwertszeit von 13,2 Stunden. 123I zerfällt durch Elektroneneinfang unter Aussendung von Gammastrahlung zu stabilerem Te-123. Die wichtigsten Anteile der Gammastrahlung haben eine Energie von 159 keV (83%), 440 keV (0,4%) und 529 keV (1,4%).
• +Iod-123 hat eine physikalische Halbwertszeit von 13,2 Stunden und zerfällt überwiegend unter Emission von Gammastrahlung mit Energien von 159 keV und Röntgenstrahlung mit 27 keV.
• -Siehe Rubrik «Physikalische Eigenschaften»
• +Ioflupan ist ein Kokain-Analogon. Tierexperimentelle Studien haben gezeigt, dass Ioflupan mit hoher Affinität an das präsynaptische Dopamin-Transporterprotein bindet. Mit radioaktiv markiertem Ioflupan (123I) als Surrogat-Marker kann deshalb die Integrität der dopaminergen nigrostriatalen Neuronen untersucht werden. Ioflupan bindet auch an Serotonin-Transporterproteine der 5-HT-Neuronen, jedoch mit einer etwa 10fach verringerten Bindungsaffinität.
• +Erfahrungen in Bezug auf andere Tremortypen außer dem essentiellen Tremor liegen nicht vor.
• -Ioflupanum ist ein Kokain-Analogon. Tierexperimentelle Studien haben gezeigt, dass Ioflupanum mit hoher Affinität an das präsynaptische Dopamin-Transporterprotein bindet. Mit radioaktiv markiertem Ioflupanum (123I) als Surrogat-Marker kann deshalb die Integrität der dopaminergen nigrostriatalen Neuronen untersucht werden.
• -Ioflupanum bindet auch an Serotonin-Transporterproteine der 5-HT Neuronen, jedoch mit einer etwa 10-fach geringeren Bindungsaffinität. Erfahrungen in Bezug auf andere Tremortypen ausser dem essentiellen Tremor liegen nicht vor.
• -Nicht anwendbar.
• +Klinische Studien an Patienten mit Lewy-Körperchen-Demenz
• +In einer klinischen Pivotalstudie mit Auswertung von 288 Teilnehmern mit Lewy-Körperchen-Demenz (DLB) (144 Teilnehmer), Alzheimer-Krankheit (124 Teilnehmer), vaskulärer Demenz (9 Teilnehmer) oder anderen Erkrankungen (11 Teilnehmer) wurden die Ergebnisse einer unabhängigen, verblindeten visuellen Beurteilung der DaTSCAN Bilder mit der klinischen Diagnose verglichen, die von Ärzten mit Erfahrung in der Behandlung und Diagnose von Demenzerkrankungen gestellt wurde. Die klinische Einstufung in die entsprechende Demenzgruppe basierte auf einer umfassenden standardisierten klinischen und neuropsychiatrischen Beurteilung. Die Werte für die Sensitivität von DaTSCAN bei der Feststellung einer wahrscheinlichen DLB im Gegensatz zu einer Nicht-DLB reichten von 75,0 % bis 80,2 % und für die Spezifizität von 88,6 % bis 91,4 %. Der positive Vorhersagewert reichte von 78,9 % bis 84,4 % und der negative Vorhersagewert von 86,1 % bis 88,7 %. Analysen, in denen sowohl Patienten mit möglicher als auch mit wahrscheinlicher DLB mit Patienten mit Nicht-DLB verglichen wurden, zeigten Werte für die Sensitivität von DaTSCAN zwischen 75,0 % und 80,2 % und eine Spezifizität zwischen 81,3 % und 83,9 %, wenn Patienten mit möglicher DLB als Patienten mit Nicht-DLB eingeschlossen wurden. Die Sensitivität reichte von 60,6 % bis 63,4 % und die Spezifizität von 88,6 % bis 91,4 % wenn Patienten mit möglicher DLB als auch Patienten mit DLB eingeschlossen wurden.
• -Die Aufnahme in das Gehirn erfolgt rasch; 10 Minuten nach der Injektion beträgt die aufgenommene Aktivität ca. 7% der injizierten Dosis; nach 5 Stunden ist sie auf 3% abgesunken. Etwa 30% der gesamten Radioaktivität im Gehirn sind auf die Aufnahme in das Striatum zurückzuführen. Da Ioflupanum eine geringfügige Bindungsaffinität für den Serotonin-Transporter aufweist, hat man im Thalamus und im Neocortex ebenfalls Radioaktivität festgestellt.
• +Die Aufnahme in das Gehirn erfolgt rasch; 10 Minuten nach der Injektion beträgt die aufgenommene Aktivität ca. 7% der injizierten Aktivität; nach 5 Stunden ist sie auf 3% abgesunken. Etwa 30% der gesamten Radioaktivität im Gehirn sind auf die Aufnahme in das Striatum zurückzuführen. Da Ioflupanum eine geringfügige Bindungsaffinität für den Serotonin-Transporter aufweist, hat man im Thalamus und im Neocortex ebenfalls Radioaktivität festgestellt.
• -Innerhalb von 48 Stunden nach der Injektion werden (ohne Berücksichtigung des natürlichen Zerfalls und unter Blockade der Schilddrüse) ungefähr 60% der injizierten Radioaktivität renal ausgeschieden. Die Exkretion in die Fäzes wurde auf ca. 14% errechnet. Die Hauptmetaboliten sind Ioflupansäure und ihr glukuronisiertes Konjugat. Ioflupansäure kann die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden und wird deshalb die szintigraphische Darstellung des Striatums nicht beeinträchtigen.
• +Die Hauptmetaboliten sind Ioflupansäure und ihr glukuronisiertes Konjugat. Ioflupansäure kann die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden und wird deshalb die szintigraphische Darstellung des Striatums nicht beeinträchtigen.
• -Siehe Rubrik «Metabolismus»
• +Innerhalb von 48 Stunden nach der Injektion werden (ohne Berücksichtigung des natürlichen Zerfalls und unter Blockade der Schilddrüse) ungefähr 60% der injizierten Radioaktivität renal ausgeschieden. Die Exkretion in die Fäzes wurde auf ca. 14% errechnet.
• -Es wurden Studien zur Toxizität mit Ioflupanum nach intravenöser Einzelgabe und wiederholter Verabreichung bei Ratten, Kaninchen und Hunden durchgeführt. Zusätzlich wurden Studien zur akuten Toxizität nach einmaliger Verabreichung bei Affen durchgeführt. Es konnte keine Mortalität oder andere Toxizität nach 5‘500-fach höherer Dosierung von DaTSCAN beobachtet werden; bei Dosen 1‘500-fach höher als die maximal klinische Dosis wurden in manchen Spezies pharmakologische Reaktionen wie Mydriasis und Hyperaktivität gesehen.
• -In Mutagenitätsstudien, die in vitro und in vivo durchgeführt wurden, ergaben sich für Ioflupanum keine Hinweise auf ein mutagenes Potential.
• -Untersuchungen zur Beurteilung des reproduktionstoxischen und karzinogenen Potentials von Ioflupanum sind nicht durchgeführt worden.
• +Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität und Genotoxizität lassen die präklinischen Daten nach Einzel- und Mehrfachdosen keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
• +Es wurden keine Studien zur Reproduktionstoxizität und zur Bewertung des kanzerogenen Potenzials von Ioflupan durchgeführt.
• -Juli 2021
• +März 2025