• -Lercanidipini hydrochloridum.
• +Lercanidipini hydrochloridum
• -Magnesii stearas, povidonum, carboxymethylamylum natricum A, lactosum monohydricum (10mg Tablette: 30 mg; 20 mg Tablette: 60 mg), cellulosum microcristallinum, poly(alcohol vinylicus), titanii dioxidum (E171), macrogolum 3350, talcum, E172 (flavum), nur 20 mg Tablette: E172 (rubrum).
• +Magnesii stearas, povidonum, carboxymethylamylum natricum A, lactosum monohydricum (10 mg Tablette: 30 mg; 20 mg Tablette: 60 mg), cellulosum microcristallinum, poly(alcohol vinylicus), titanii dioxidum (E171), macrogolum 3350, talcum, E172 (flavum), nur 20 mg Tablette: E172 (rubrum).
• -Zur Behandlung von leichtem bis mittelschwerem essenziellen Bluthochdruck.
• +Zur Behandlung bei Erwachsenen von leichtem bis mittelschwerem essenziellen Bluthochdruck.
• -Die empfohlene orale Dosis beträgt einmal täglich 10 mg und ist vorzugsweise am Morgen einzunehmen. Abhängig vom Ansprechen des Patienten kann die Dosis auf 20 mg erhöht werden.
• +Die empfohlene orale Dosis beträgt einmal täglich 10 mg und ist mindestens 15 Minuten vor einer Mahlzeit einzunehmen. Abhängig vom Ansprechen des Patienten kann die Dosis auf 20 mg erhöht werden.
• -Lercanidipin Sandoz soll bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht angewendet werden, da hierzu noch keine klinischen Erfahrungen vorliegen. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Dialyse-Patienten mit Kreatinin-Clearance <10 ml/min) wurde eine um 70% erhöhte Exposition mit dem aktiven Enantiomer beobachtet. Daher soll Lercanidipin Sandoz bei solchen Patienten nicht angewendet werden.
• +Da bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt sein kann, ist eine Dosisanpassung in Betracht zu ziehen. Lercanidipin Sandoz ist kontraindiziert bei Patienten mit schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen (GFR <30 ml/min) eingeschlossen Patienten, die sich einer Dialyse unterziehen.
• -Schwere Nierenfunktionsstörung (GFR <30 ml/min).
• +Schwere Nierenfunktionsstörung (GFR <30 ml/min), einschliesslich Dialyse Patienten
• --Grapefruitsaft.
• +-Grapefruit oder Grapefruitsaft.
• -Einige Dihydropyridine können selten zu präkordialen Schmerzen oder Angina pectoris führen. Sehr selten können Patienten mit vorbestehender Angina pectoris eine erhöhte Häufigkeit, Dauer oder Schwere dieser Attacken erfahren. Einzelne Fälle von Myokardinfarkten wurden beobachtet
• +Einige Dihydropyridine können selten zu präkordialen Schmerzen oder Angina pectoris führen. Sehr selten können Patienten mit vorbestehender Angina pectoris eine erhöhte Häufigkeit, Dauer oder Schwere dieser Attacken erfahren. Einzelne Fälle von Myokardinfarkten wurden beobachtet.
• -Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen ist zu Beginn der Behandlung mit besonderer Vorsicht vorzugehen. Obwohl das übliche Dosierungsschema von 10 mg von diesen Patientengruppen vertragen zu werden scheint, ist bei Erhöhung der Tagesdosis auf 20 mg Vorsicht geboten. Der antihypertensive Effekt kann bei Patienten mit moderaten Leberfunktionsstörungen erhöht sein und eine Dosisanpassung sollte in Betracht gezogen werden.
• +Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen ist zu Beginn der Behandlung mit besonderer Vorsicht vorzugehen. Obwohl das übliche Dosierungsschema von 10 mg von diesen Patientengruppen vertragen zu werden scheint, ist bei Erhöhung der Tagesdosis auf 20 mg Vorsicht geboten. Der antihypertensive Effekt kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen erhöht sein und infolge dessen sollte eine Dosisanpassung in Betracht gezogen werden.
• -Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht. (siehe "Kontraindikationen" ).
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht (siehe "Kontraindikationen" ).
• -Wie andere Dihydropyridine ist Lercanidipin gegen eine Hemmung des Stoffwechsels durch Grapefruitsaft – mit einem hieraus resultierenden Anstieg seiner systemischen Verfügbarkeit und verstärkter hypotensiver Wirkung – empfindlich.
• +Wie andere Dihydropyridine ist Lercanidipin gegen eine Hemmung des Stoffwechsels durch Grapefruitsaft – mit einem hieraus resultierenden Anstieg seiner systemischen Verfügbarkeit und verstärkter hypotensiver Wirkung – empfindlich (siehe "Kontraindikationen" ).
• -Co-Administration von Lecarnidipin gleichzeitig mit anderen CYP3A4-Substraten, wie Terfenadin, Astemizol, Antiarrhytmika der Klasse III, wie z.B. Amiodaron, Quinidin sollte mit Vorsicht erfolgen.
• +Co-Administration von Lercanidipin gleichzeitig mit anderen CYP3A4-Substraten, wie Terfenadin, Astemizol, Antiarrhytmika der Klasse III, wie z.B. Amiodaron, Quinidin sollte mit Vorsicht erfolgen.
• -Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -Nach Markteinführung von Lercanidipin wurden einige Fälle von Überdosierungen berichtet, die von 30–40 mg bis zu 800 mg reichten, einschliesslich Berichten über 150 mg resp. 280 mg Lercanidipin, die bei Suizidversuchen eingenommen wurden.
• +Nach Markteinführung von Lercanidipin wurden einige Fälle von Überdosierungen berichtet, die von 30–40 mg bis zu 800 mg reichten (eingenommen bei Suizidversuchen).
• -Eine klinisch signifikante Hypotonie erfordert eine aktive kardiovaskuläre Unterstützung einschliesslich einer stetigen Überwachung der Herz- und Atemfunktion, Beinhochlagerung und Überwachung des zirkulierenden Flüssigkeitsvolumens und Urinausscheidung. Angesichts der anhaltenden pharmakologischen Wirkung von Lercanidipin ist es wichtig, dass der kardiovaskuläre Status des Patienten mindestens 24 Stunden lang überwacht wird. Da das Produkt eine hohe Proteinbindung aufweist, ist eine Dialyse wahrscheinlich nicht wirksam. Patienten, bei denen eine mittelschwere bis schwere Intoxikation zu erwarten ist, sollten in einer hochmedizinischen Umgebung beobachtet werden.
• +Eine klinisch signifikante Hypotonie erfordert eine aktive kardiovaskuläre Unterstützung einschliesslich einer stetigen Überwachung der Herz- und Atemfunktion, Anhebung der Extremitäten und Überwachung des zirkulierenden Flüssigkeitsvolumens und Urinausscheidung. Angesichts der anhaltenden pharmakologischen Wirkung von Lercanidipin ist es wichtig, dass der kardiovaskuläre Status des Patienten mindestens 24 Stunden lang überwacht wird. Da das Produkt eine hohe Proteinbindung aufweist, ist eine Dialyse wahrscheinlich nicht wirksam. Patienten, bei denen eine mittelschwere bis schwere Intoxikation zu erwarten ist, sollten in einer hochmedizinischen Umgebung beobachtet werden.
• -Selektiver Calciumkanalblocker, mit vorwiegender Gefässwirkung.
• -Zusätzlich zu den zur Stützung der therapeutischen Indikationen durchgeführten klinischen Studien wurde in einer weiteren kleinen, unkontrollierten aber randomisierten Studie an Patienten mit schwerer Hypertonie (mittlerer diastolischer Blutdruck ± SD 114,5 ± 3,7 mmHg) gezeigt, dass sich bei 40% der 25 Patienten mit einmal täglich 20 mg und bei 56% der 25 Patienten mit zweimal täglich 10 mg Lercanidipin der Blutdruck normalisierte (DBP ≤90 mmHg am Ende einer 60tägigen Behandlung). In einer placebo-kontrollierten, randomisierten Doppelblindstudie an Patienten mit isolierter systolischer Hypertonie führte Lercanidipin zur Senkung des mittleren systolischen Blutdrucks von 172,6 ± 5,6 mmHg auf 140,2 ± 8,7 mmHg.
• +Zusätzlich zu den zur Stützung der therapeutischen Indikationen durchgeführten klinischen Studien wurde in einer weiteren kleinen, unkontrollierten aber randomisierten Studie an Patienten mit schwerer Hypertonie (mittlerer diastolischer Blutdruck ± SD 114,5 ± 3,7 mmHg) gezeigt, dass sich bei 40% der 25 Patienten mit einmal täglich 20 mg und bei 56% der 25 Patienten mit zweimal täglich 10 mg Lercanidipin der Blutdruck normalisierte (DBP ≤90 mmHg am Ende einer 60tägigen Behandlung). In einer placebo-kontrollierten, randomisierten Doppelblindstudie an Patienten mit isolierter systolischer Hypertonie führte Lercanidipin zur Senkung des mittleren systolischen Blutdrucks von 172,6 ± 5,6 mmHg auf 140,2 ± 8,7 mmHg.
• -Die beiden Enantiomere von Lercanidipin zeigen ein ähnliches Profil der Plasmaspiegel: die Zeit bis zum Erreichen der Plasmaspitzenspiegel und die Halbwertszeit für die Ausscheidung sind für beide Enantiomere gleich, Plasmaspitzenkonzentrationen und AUC sind im Durchschnitt für das (S)-Enantiomer 1,2fach grösser. In vivo wurde keine Interkonversion der Enantiomere beobachtet.
• +Die beiden Enantiomere von Lercanidipin zeigen ein ähnliches Profil der Plasmaspiegel: die Zeit bis zum Erreichen der Plasmaspitzenspiegel und die Halbwertszeit für die Ausscheidung sind für beide Enantiomere gleich, Plasmaspitzenkonzentrationen und AUC sind im Durchschnitt für das (S)-Enantiomer 1,2-fach grösser. In vivo wurde keine Interkonversion der Enantiomere beobachtet.
• -Die orale Verfügbarkeit von Lercanidipin erhöht sich um das 4fache, wenn Lercanidipin bis zu 2 Stunden nach einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird. Die Erfahrung zeigt dennoch, dass die Einnahmezeit in Bezug auf das Frühstück die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels nicht beeinflusst.
• +Die orale Verfügbarkeit von Lercanidipin erhöht sich um das 4-fache, wenn Lercanidipin bis zu 2 Stunden nach einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird. Infolgedessen ist Lercanidipin Sandoz vor den Mahlzeiten einzunehmen.
• -In-vitro-Versuche mit menschlichen Lebermikrosomen haben gezeigt, dass Lercanidipin in gewissem Masse hemmend auf CYP3A4 und CPY2D6 wirkt, wenn Konzentrationen zugrunde gelegt werden, die dem 160fachen bzw. 40fachen der Plasmaspitzenspiegel nach einer Dosis von 20 mg entsprechen.
• +In-vitro-Versuche mit menschlichen Lebermikrosomen haben gezeigt, dass Lercanidipin in gewissem Masse hemmend auf CYP3A4 und CYP2D6 wirkt, wenn Konzentrationen zugrunde gelegt werden, die dem 160fachen bzw. 40fachen der Plasmaspitzenspiegel nach einer Dosis von 20 mg entsprechen.
• -Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Lercanidipin waren bei älteren Patienten und Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung vergleichbar mit den im Allgemeinen vorgefundenen Patientenpopulationen. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Dialyse-Patienten fanden sich höhere Plasmaspiegel (um ca. 70%). Bei mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung ist die systemische Bioverfügbarkeit wahrscheinlich erhöht, da Lercanidipin in der Leber metabolisiert wird.
• +Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Lercanidipin waren bei älteren Patienten und Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung vergleichbar mit den im Allgemeinen vorgefundenen Patientenpopulationen. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Dialyse-Patienten fanden sich höhere Plasmaspiegel (um ca. 70%). Bei mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung ist die systemische Bioverfügbarkeit wahrscheinlich erhöht, da Lercanidipin beträchtlich in der Leber metabolisiert wird.
• -Sicherheitspharmakologische Studien an Tieren haben keine Wirkungen auf das autonome Nervensystem, das ZNS oder auf Magen-Darm-Funktionen bei antihypertensiven Dosen ergeben.
• +Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Reproduktions- und Entwicklungstoxizität, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen. Sicherheitspharmakologische Studien an Tieren haben keine Wirkungen auf das autonome Nervensystem, das ZNS oder auf Magen-Darm-Funktionen bei antihypertensiven Dosen ergeben.
• -Lercanidipin war nicht mutagen, und es gab keine Hinweise auf ein karzinogenes Potential.
• +Lercanidipin war nicht genotoxisch, und es gab keine Hinweise auf ein karzinogenes Potential.
• -Sandoz Pharmaceuticals AG, Risch; Domizil: Rotkreuz.
• +Sandoz Pharmaceuticals AG, Risch; Domizil: Rotkreuz
• -Mai 2020
• +Februar 2026