Pharmakokinetik

Absorption
Effortil wird nahezu vollständig enteral resorbiert. Aufgrund eines intensiven First-Pass-Metabolismus beträgt die absolute Bioverfügbarkeit nur ca. 8%.
Distribution
Etilefrin ist zu ca. 23% an Plasmaproteine gebunden. Nach einer oralen Einzeldosis von 10 mg Etilefrin als Tropfen werden nach ca. 30 Minuten maximale Plasmakonzentrationen von 5 ng/ml erreicht (Medianwert).
Gemäss Untersuchungen mit radioaktiver Substanz (Ratte) wird die Blut-Hirn-Schranke nicht überschritten.
Es ist nicht bekannt, ob Etilefrin die Plazentaschranke durchdringt oder in die Muttermilch übertritt.
Metabolismus
Etilefrin wird in Leber und Darmwand metabolisiert, überwiegend durch Konjugation. Es unterliegt einem First pass-Metabolismus. Hauptmetabolit beim Menschen ist ein Schwefelsäurekonjugat.
Es gibt keine Hinweise auf aktive Metaboliten.
Elimination
Die terminale Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden.
Nach Gabe von mit Tritium markiertem Etilefrin werden 75-80% der Gesamtradioaktivität im Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von Etilefrinhydrochlorid wurde bei Leber- oder Niereninsuffizienz nicht untersucht. Da Etilefrin und seine Konjugate jedoch vorwiegend über die Nieren ausgeschieden werden, ist bei Niereninsuffizienz eine Kumulation der inaktiven Metaboliten nicht auszuschliessen.