Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N05CD02
Wirkungsmechanismus
Nitrazepam bindet an spezifische Benzodiazepinrezeptoren, die sich auf GABAergen Neuronen befinden und verstärkt so deren hemmenden Wirkungen im zentralen Nervensystem.
Pharmakodynamik
Nach längerer Behandlung mit Nitrazepam wurde eine Toleranzentwicklung beobachtet. Die chronische Anwendung von Benzodiazepinen führt zu kompensatorischen Veränderungen im Zentralnervensystem. GABAA-Rezeptoren können weniger empfindlich auf die andauernde akute Wirkung von Benzodiazepinen werden – entweder auf Grund einer Adaptation des GABAA-Rezeptors selbst, wegen intrazellulären Mechanismen oder wegen Veränderungen im Neurotransmittersystem. Wahrscheinlich liegen gleichzeitig mehrere adaptive Mechanismen vor.
Klinische Wirksamkeit
Schlafstörungen
Mogadon wirkt innerhalb von 30-60 Minuten und bewirkt, abends eingenommen, einen sechs- bis achtstündigen Schlaf.
Epilepsie
Mogadon eignet sich zur Behandlung der Blitz-Nick-Salaam-Krämpfe mit Hypsarrhythmie (West-Syndrom) und der epileptischen Enzephalopathie beim Kind mit langsamen diffusen spitzen Wellen (Lennox-Syndrom). Wie alle Petit-mal-Präparate sollte Mogadon gleichzeitig mit Barbituraten oder Hydantoinen verabreicht werden, um das Auftreten von konvulsiven Krisen bei latentem Grand mal zu vermeiden.
Sicherheit und Wirksamkeit bei älteren Patienten
Eine Erhöhung von Inzidenz und Schweregrad der zentralnervösen Toxizität wird mit steigendem Alter beobachtet, vor allem bei hohen Dosierungen. Die Dosierung von Mogadon sollte deshalb bei älteren Patienten 5 mg nicht überschreiten (siehe «Dosierung/Anwendung»). Die erhöhte zentralnervöse Toxizität bei Älteren scheint das Resultat einer Kombination von pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Faktoren zu sein.
Weitere Informationen
Während der Behandlung mit Nitrazepam, v.a. mit 10 mg, wurde in mehreren Untersuchungen Beeinträchtigungen der psychomotorischen und kognitiven Leistungsfähigkeit beobachtet. Vor allem die Fahrtüchtigkeit ist betroffen (siehe «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen»). Die psychomotorische Beeinträchtigung verstärkt sich mit der Behandlungsdauer. Bei älteren Patienten ist die Wirkung ausgeprägter.