Pharmakokinetik

Absorption
Pharmakokinetische Untersuchungen mit der Wirkstoffkombination, wie sie in Procto-Synalar N vorliegt, wurden nicht durchgeführt. Es ist jedoch bekannt, dass das Ausmass der kutanen Resorption von Kortikosteroiden vorwiegend von der Art der Aufbringung (offene Auftragung oder Okklusivverband), behandelter Fläche, vom Feuchtigkeitsgehalt der Haut und besonders vom Zustand der Haut abhängig ist. So fand man bei Behandlung von gesunden Probanden 3 Wochen lang mit täglich 15 g Fluocinolonacetonid-Creme (0,025%) auf ca. 1’200 cm² Rückenhaut eine durchschnittliche Verringerung der urinären Ausscheidung von 17-Ketosteroiden bis zu 1,3%. Daraus kann geschlossen werden, dass bei sachgemässer Anwendung der systemische Effekt von lokal appliziertem Fluocinolonacetonid zu vernachlässigen ist.
Distribution
Unter der Annahme einer vollständigen Resorption von Fluocinolonacetonid aus 2 Suppositorien/die Procto-Synalar N oder 2-mal 1 g pro die Procto-Synalar N Rektalsalbe entspricht dies einer Dosis von 0,2 mg Fluocinolonacetonid/die. Nach Cahn und Levy wurden bei Verabreichung von 4 mg/die oral über 90 Tage Fluocinolonacetonid beim Menschen keine systemischen Nebenwirkungen beobachtet.
Langzeitanwendung oder Behandlung mit höheren als den empfohlenen Dosen können jedoch systemische Kortikoidwirkungen hervorrufen.
Nimmt man für die Lidocain-Dosis ebenfalls die vollständige Resorption an, so liegen die Obergrenzen der Plasmakonzentrationen unter 0,1 µg/ml pro Gramm Rektalsalbe bzw. unter 0,2 µg/ml pro Suppositorium. Konzentrationen von weniger als 1 µg/ml sind jedoch systemisch wirkungslos. So setzt eine antiarrhythmische Wirkung von Lidocain das Erreichen von Plasmaspiegeln zwischen 1–5 µg/ml voraus (Kraupp). Demzufolge ist das Risiko von systemischen Nebenwirkungen als gering einzuschätzen.
Metabolismus
Keine Daten vorhanden
Elimination
Keine Daten vorhanden
Kinetik spezieller Patientengruppen
Zur Anwendung bei Säuglingen und Kindern unter 12 Jahren s. Rubrik «Kontraindikationen».