Pharmakokinetik

Absorption
Hydroxocobalamin wird nach i.m.-Injektion vollständig, aber langsamer als Cyanocobalamin resorbiert.
Die maximale Plasmakonzentration wird nach 24 Stunden erreicht.
Distribution
Im Plasma ist Hydroxocobalamin an spezifische Proteine gebunden. Das Transcobalamin, eine Substanz aus der Reihe der Plasma-Beta-Globuline, dient dem Transport von Hydroxocobalamin zu den Reticulozyten und anderen Zellen.
Das im Körper enthaltene Vitamin B12 ist in Depots gespeichert, von denen die Leber das wichtigste ist. Der durch den täglichen Bedarf verbrauchte Vitamin-B12-Anteil ist sehr gering und liegt bei etwa 1 µg, die Turnover-Rate bei 2,5 µg. Die Plasmahalbwertszeit von Hydroxocobalamin beträgt 5 Tage, für die in der Leber gespeicherte Menge länger als 1 Jahr.
Dabei werden 2,55 µg Vitamin B12 pro Tag oder 0,051% der Gesamtbestände des Körpers umgesetzt.
Die Blutplasma-Spiegel geben über die Höhe des Vitamin-B12-Depots im Körper Auskunft. Wird einem gesunden Organismus jegliche Vitamin-B12-Zufuhr entzogen, braucht es einen Zeitraum von 3 – 5 Jahren, bis kritische Werte erreicht werden, die einen Vitaminmangelzustand anzeigen.
Vitamin B12 passiert die Placenta-Schranke.
Metabolismus
Das Hydroxocobalamin wird zu Methyl- und 5-Desoxyadenosylcobalamin biotransformiert. In dieser Form wird es im Körper gespeichert.
Elimination
Vitamin B12 wird überwiegend über die Galle ausgeschieden und bis auf 1 µg wieder über den enterohepatischen Kreislauf rückresorbiert.
Der ungebunden im Serum vorliegende Teil einer Dosis wird renal eliminiert.
50 bis 90% einer intramuskulären oder intravenösen verabreichten Gabe von 0,1 bis 1 mg Cyanocobalamin werden innerhalb von 48 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, wobei nach intravenöser Gabe die Elimination über den Urin sogar noch schneller verläuft.
Nach Applikation von Hydroxocobalamin werden dagegen länger anhaltende Serumspiegel beobachtet, wobei innerhalb von 72 Stunden lediglich 16 bis 66% der Dosis im Urin erscheinen, mit einem Maximum nach 24 Stunden.
Dieser Effekt soll jedoch bei einer Langzeitbehandlung spätestens nach einem Monat verlorengehen, so dass zwischen Hydroxocobalamin und Cyanocobalamin keine wesentlichen Unterschiede im Resorptions- und Retentionsverhalten bestehen.