Pharmakokinetik

Absorption
Benocten wird rasch resorbiert und unterliegt einem First-Pass-Metabolismus in der Leber. 40–60% der Dosis treten unverändert in die Blutbahn. Der Wirkstoff erscheint bereits nach 15 Min. im Plasma, was zu einem Wirkungseintritt von ca. 15–30 Min. nach Verabreichung führt. Maximale Plasmaspiegel werden nach 1–4 Std. erreicht. Die sedative Wirkung hält bis zu 6 Std. an.
Distribution
Die Bindung an Plasmaproteine liegt bei 98–99%. Diphenhydramin überwindet sowohl die Bluthirnschranke als auch die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.
Metabolismus
Diphenhydramin wird vor allem zu Diphenylmethoxyacetylsäure metabolisiert. Diphenhydramin wird in der Leber desalkyliert zu N-demethyl- und N,N-didemethyl-Derivaten. Da die Metaboliten pharmakologisch inaktiv sind, ist die Gefahr von Kumulation gering. Die Metaboliten werden meist im Urin ausgeschieden.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 5 Std. Bei vorwiegend renaler Ausscheidung findet man ca. 2% unveränderten Wirkstoff im Urin.