Pharmakokinetik

Absorption
Die Absorption ist ein aktiver Mechanismus.
Oral verabreichtes, lösliches Eisen, wie es in Tardyferon vorliegt, wird hauptsächlich im Duodenum und proximalen Jejunum absorbiert.
Die Absorptionsverhältnisse hängen vom Eisenstatus der Patientin oder des Patienten und von der Einnahmeart (nüchtern, 2 Std. vor der Mahlzeit, zu den Mahlzeiten) ab. Bei praxisgerechter Einnahme (kurz vor/mit den Mahlzeiten) ist die Eisenaufnahme aus Tardyferon gemessen am Serumeisenspiegel höher als bei unverzögerter Eisenfreisetzung.
Die Resorption steigt, wenn die Eisenspeicher geleert sind und sinkt, wenn sie ausreichend gefüllt sind.
Nach Gabe von 2 Retardtabletten Tardyferon täglich (160 mg Fe2+) unmittelbar vor dem Essen bei anämischen Probanden mit leerem Eisenspeicher (Serumferritin < 10 µg/l) stiegen die Serumeisenkonzentrationen kontinuierlich an und erreichten nach 4 Stunden maximale Werte.
Für die Beurteilung der Bioverfügbarkeit ist jedoch die Verwertung des oral zugeführten Eisens, d.h. der Anteil des im Hämoglobin eingelagerten Eisens aus Tardyferon entscheidend. Mit 54Fe markiertem Tardyferon wurde dieser Anteil unter therapeutischen Bedingungen mit 25% bestimmt und liegt damit einem theoretisch erreichbaren Maximalwert nahe.
Die Eisenresorption hängt stark vom Grad des Eisenmangels ab. Sie ist bei niedrigen Hämoglobinwerten und geringer Füllung der Eisenspeicher am grössten und nimmt mit zunehmender Normalisierung dieser Parameter ab. Sie kann auch durch hohe Eisendosen nicht über die maximale Transportkapazität der Transportproteine hinaus gesteigert werden, jedoch durch die gleichzeitige Einnahme gewisser Nahrungsmittel und Arzneimittel beeinträchtigt werden (siehe «Interaktionen»).
Distribution
Die Eisenspeicher im Körper befinden sich hauptsächlich im Knochenmark (Erythroblasten) sowie in Erythrozyten, Leber und Milz.
Im Blut wird Eisen, an Transferrin gebunden, vor allem ins Knochenmark transportiert, wo es in das Hämoglobin eingebaut wird.
Metabolismus
Eisen ist ein metallisches Ion, das in der Leber nicht metabolisiert wird.
Elimination
Es gibt keinen aktiven Mechanismus der Eisenausscheidung.
Die durchschnittliche Eisenausscheidung bei gesunden Personen beträgt schätzungsweise 0,8 - 1 mg/Tag.
Überschüssiges Eisen aus der Nahrung wird vorwiegend über den Stuhl ausgeschieden. Die wichtigsten Eliminationswege sind der Gastrointestinaltrakt (Desquamation der Enterozyten, Abbau des Häms aus der Extravasation der Erythrozyten), der Urogenitaltrakt und die Haut.
Eisen passiert die Plazentaschranke und tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über.