Pharmakokinetik

Absorption
Levothyroxin und Liothyronin werden als Natriumsalz aus dem Darm gut resorbiert. Bei Nüchterneinnahme beträgt die Resorption von Levothyroxin-Na ca. 80%, jene von Liothyronin-Na 78 - 95%.
Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme ist die Absorption um bis zu 20% reduziert.
Distribution
Levothyroxin wird zu 99.95% an Plasmaproteine gebunden, zu etwa zwei Drittel an das Thyroxin-bindende Globulin (TBG), zu knapp einem Drittel an das Thyroxin-bindende Präalbumin (TBPA) und zu einem kleinen Teil an Albumin (TBA).
Liothyronin wird zu etwa 99.7% an Plasmaproteine gebunden, vorwiegend an TBG und zu einem kleinen Teil an TBPA und TBA.
Das Verteilungsvolumen von Levothyroxin beträgt ca. 12 l, jenes von Liothyronin ca. 46 l.
Metabolismus
Der Abbau der Schilddrüsenhormone erfolgt überwiegend durch Dejodierung. In der Leber erfolgt eine Konjugation mit Glukuronsäure und Sulfat. Quantitativ von untergeordneter Bedeutung sind die Desaminierung und Dekarboxylierung.
Elimination
Die Plasma-Halbwertszeit von Levothyroxin variiert zwischen 6 und 8 Tagen, jene von Liothyronin zwischen 1 und 1.5 Tagen. Die metabolische Clearance von Levothyroxin liegt bei 0.05 l/h, jene von Liothyronin bei ca. 1 l/h. Die unveränderte Ausscheidung im Stuhl ist von untergeordneter Bedeutung. Die Konjugate unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Schilddrüsenfunktionsstörungen
Die Plasma-Halbwertszeiten von Levothyroxin und Liothyronin sind bei Hypothyreose verlängert, bei Hyperthyreose verkürzt.
Schwangerschaft / Östrogentherapie
Eine Zunahme der Bindungskapazität der Plasmaproteine für Schilddrüsenhormone wird während der Schwangerschaft und unter Östrogentherapie gefunden.
Schwere Grund- bzw. Begleiterkrankungen
Bei schweren Erkrankungen kann die Bindungskapazität der Plasmaproteine reduziert sein (siehe Interaktionen).
Leberfunktionsstörungen
Zur Pharmakokinetik bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion liegen keine spezifischen Studien vor. Es ist jedoch zu beachten, dass bei ausgeprägter Hypoproteinämie infolge einer Leberzirrhose die Bindungskapazität reduziert sein kann.
Nierenfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Levothyroxin und Liothyronin wurde bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht untersucht.
Aufgrund der hohen Bindung an Plasmaproteine erscheinen Levothyroxin und Liothyronin nur in geringen Mengen im Hämodialysat.
Ältere Patienten
Zur Pharmakokinetik bei geriatrischen Patienten liegen keine spezifischen Studien vor.
Kinder und Jugendliche
Zur Pharmakokinetik bei pädiatrischen Patienten liegen keine spezifischen Studien vor.