Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe von Silymarin werden von der Hauptkomponente Silibinin nur geringe Serumspiegel gemessen. Der mittlere Zeitpunkt des Konzentrationsmaximums liegt bei 2 Stunden. Die innerhalb von 24 Stunden nach Applikation wieder gefundene Menge im Urin beträgt nur etwa 1% der applizierten Dosis. Ein relativ grosser Prozentsatz des zugeführten Silibinins kann dagegen in freier sowie in konjugierter Form in der Galle nachgewiesen werden. Aus diesen Ergebnissen lässt sich die in der Galle erscheinende Gesamtmenge an Silibinin mit etwa 20–40% der applizierten Dosis schätzen.
Die Halbwertszeit der Galle-Elimination beträgt ca. 4 Stunden, während die mittlere Verweildauer der Substanz etwa 8 Stunden beträgt. Die lang anhaltende biliäre Elimination kann für eine längere Verweildauer des Silibinins in der Leber und/oder für einen enterohepatischen Kreislauf sprechen. Im Tierversuch ist ein solcher enterohepatischer Kreislauf nachgewiesen.
Silibinin wird hauptsächlich als Sulfat und Glukuronid sowie zu einem geringen Prozentsatz in unveränderter Form in der Galle ausgeschieden. Demgegenüber ist die Urinausscheidung recht gering. Weitere Metaboliten in nennenswerter Konzentration konnten nicht nachgewiesen werden.
Nach einmaliger wie mehrmaliger Gabe therapeutischer Dosen von Legalon 140 mg (3-mal 108,2 mg (HPLC) bzw. 140 mg (DNPH) Silymarin pro Tag) sind die in der humanen Galle wieder gefundenen Spiegel der Hauptkomponente Silibinin gleich. Die Ergebnisse zeigen, dass Silibinin nicht akkumuliert. Es ist nicht bekannt, ob das auch für den pflanzlichen Wirkstoff als Vielstoffgemisch gilt.
Nach Mehrfachapplikation von 3-mal 108 mg Silymarin (HPLC) bzw. 140 mg Silymarin (DNPH) pro Tag wird ein Steady-state der biliären Elimination des lnhaltsstoffes Silibinin erreicht.