Pharmakokinetik

Absorption
Die Pharmakokinetik von Clonidin ist in einem Bereich von 75-300 µg proportional der Dosis. Clonidin wird nach oraler Gabe gut resorbiert und unterliegt einem geringen First-Pass-Effekt.
Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 1-3 Std. nach oraler Einnahme erreicht.
Die Absorption von Clonidin wird durch Nahrungsmittel oder die ethnische Zugehörigkeit nicht beeinflusst.
Distribution
Die Verteilung von Clonidin in die Gewebe erfolgt umfangreich und schnell. Die Bluthirnschranke wie auch die Plazentabarriere werden überwunden. Die Plasmaproteinbindung beträgt 30-40%.
Clonidin wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Metabolismus/Elimination
Ca. 70% der verabreichten Dosis werden mit dem Harn hauptsächlich in Form der unveränderten Muttersubstanz (40-60% der Dosis) ausgeschieden. Der Hauptmetabolit p-Hydroxy-Clonidin ist pharmakologisch inaktiv.
Der fäkale Anteil der Ausscheidung beträgt ca. 20% der Gesamtmenge.
Die terminale Eliminationshalbwertzeit von Clonidin liegt im Bereich zwischen 5 und 25,5 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von Clonidin wird weder durch Nahrung noch durch die ethnische Zugehörigkeit des Patienten beeinflusst.
Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion wird die antihypertensive Wirkung bei Plasmakonzentrationen zwischen ca. 0,2 und 2,0 ng/ml erreicht.
Bei Plasmakonzentrationen oberhalb von 2,0 ng/ml wird die blutdrucksenkende Wirkung leicht abgeschwächt oder geht zurück.
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion kann die Halbwertszeit auf bis zu 41 Stunden verlängert werden.