Pharmakokinetik

Absorption und Distribution
Der wirksame Tranexamsäure-Wirkspiegel von 5-10 µg/ml Plasma wird nach einmaliger peroraler Applikation von 500-1500 mg Anvitoff innerhalb von 30-60 Min. erreicht und bleibt während 4-6 Std. erhalten. Die Substanz wird protrahiert resorbiert und wahrscheinlich partiell im Darm inaktiviert. Sie besitzt eine enterale Resorptionsquote und Bioverfügbarkeit von knapp 40%.
Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption von Tranexamsäure.
Die Verteilung von Anvitoff gehorcht einem Zwei-Kompartiment-Modell (intravasal und interstitiell) und findet fast ausschliesslich extrazellulär statt.
Das initiale Verteilungsvolumen beträgt ca. 9 l.
Die Plasmaeiweissbindung beträgt rund 3% und scheint vollumfänglich durch die Bindung von Tranexamsäure an Plasminogen bedingt zu sein.
Tranexamsäure passiert die Blut-Hirn-Schranke, diffundiert in die Gelenkflüssigkeit, die Synovialmembran und die Samenflüssigkeit.
Tranexamsäure ist plazentagängig und diffundiert in die Muttermilch.

Metabolismus und Elimination
Eine Metabolisierung findet praktisch nicht statt, der Wirkstoff wird durch glomeruläre Filtration unverändert renal ausgeschieden und garantiert damit auch im Harntrakt eine blutstillende Wirkung bei einer durch Urokinase und lokale Gewebsaktivatoren induzierten Hyperfibrinolyse.
Die biologische (Dispositions-) Halbwertszeit (β-Phase) beträgt 1,9-2,7 Std.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Da Anvitoff vorwiegend über die Nieren ausgeschieden wird, ist bei eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kumulation zu rechnen. Spezielle Dosierung bei Niereninsuffizienz siehe unter «Spezielle Dosierungsanweisungen».