Pharmakokinetik

Absorption
Ein maximaler Plasmaspiegel von 0,3 nmol/l (= 140 ng/l) wird am Ende einer 10-stündigen Infusion bei einer Infusionsgeschwindigkeit von 100 µg/h erreicht. Danach nimmt die Wirkstoffkonzentration rasch ab und liegt zwei Stunden später unter der Nachweisgrenze.
Distribution
Die Bindung von Sulproston an Plasmaproteine beträgt 20-30%.
Nach intravenöser Gabe beträgt das Verteilungsvolumen (Vss) ca. 1100 L.
Metabolismus
Sulproston wird extensiv in der Leber metabolisiert. Im Plasma treten pharmakologisch aktive Metaboliten auf, die an den Prostaglandinrezeptor binden. Zur Beteiligung von CYP450-abhängigen Enzymen am Metabolismus von Sulproston liegen keine Untersuchungen vor.
Elimination
Sulproston wird ausschliesslich in Form von Metaboliten ausgeschieden. Etwa 85% der Dosis werden über die Niere, der Rest mit der Galle ausgeschieden. Über 75% der verabreichten Substanz werden innerhalb von 6 Stunden eliminiert (initiale Halbwertszeit <2 Stunden). Die terminale Halbwertszeit beträgt ca. 20 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik bei Frauen mit Leber- oder Niereninsuffizienz vor.