Pharmakokinetik

Absorption
Tetracaine Augentropfen werden nach der Applikation rasch absorbiert, wenn die verabreichte Dosis durch den Tränenkanal die Nasenhöhle erreicht. Es liegen keine Daten zur systemischen Exposition nach Verabreichung der Augentropfen vor.
Distribution
Die Proteinbindung von Tetracaine wurde mit ungefähr 75% angegeben. Es liegen keine Daten zur Plazentagängigkeit und Ausscheidung von Tetracaine in die Muttermilch beim Menschen vor. Es ist bekannt, dass etwa 67% der Dosis von Tetracaine an das Melanin bindet, welches in pigmentierten Augen vorhanden ist. Die definitive klinische Bedeutung dieser Bindung ist jedoch nicht bekannt.
Metabolismus
Wie andere Lokalanästhetika vom Ester-Typ wird Tetracaine rasch von unspezifischen Cholinesterasen (Butyrylcholinesterase, Plasmacholinesterase) hauptsächlich im Plasma und in der Leber hydrolisiert. Der Hauptmetabolit von Tetracaine ist Para-Butylaminobenzoesäure; Dimethylaminoethanol ist ein Nebenmetabolit.
Tetracaine kann Cholinesterasen inhibieren. Unter den Konzentrationen, die bei ophthalmologischer Anwendung in den empfohlenen Dosierungen erreicht werden, sind klinische Auswirkungen jedoch nicht zu erwarten.
Elimination
Es wird erwartet, dass Tetracaine in Form von Para-Butylaminobenzoesäure (Hauptmetabolit) und Dimethylaminoethanol (Nebenmetabolit) mit dem Urin ausgeschieden wird.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Es liegen keine Berichte zur Pharmakokinetik von Tetracaine Augentropfen bei älteren Patienten vor. Es kann jedoch in Anbetracht der geringeren Aktivität der PChE bei manchen älteren Patienten von einer längeren Halbwertszeit von Tetracaine bei diesen Patienten ausgegangen werden.
Kinder und Jugendliche
Es liegen keine Berichte zur Pharmakokinetik von Tetracaine Augentropfen bei Kindern vor. Es ist jedoch bekannt, dass die Aktivität des metabolisierenden Enzyms, der PChE, erst am Ende des ersten Lebensmonats das normale Niveau erreicht.
Leberinsuffizienz
Es liegen keine klinischen Berichte zur Pharmakokinetik von Tetracaine Augentropfen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. Das Enzym PChE wird in der Leber synthetisiert und seine Wirkspiegel sind bei Patienten mit schwer eingeschränkter Leberfunktion deutlich herabgesetzt. Die Clearance von Tetracaine kann daher bei Patienten mit schwer eingeschränkter Leberfunktion erwartungsgemäss erniedrigt sein.
Niereninsuffizienz
Es liegen keine klinischen Berichte zur Pharmakokinetik von Tetracaine Augentropfen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion vor. Die Metaboliten von Tetracaine werden mit dem Urin ausgeschieden; aufgrund der möglichen Akkumulation von Metaboliten kann ein erhöhtes Nebenwirkungsrisiko daher nicht ausgeschlossen werden.