Pharmakokinetik

Estriol
Absorption
Nach einmaliger intravaginaler Applikation von Gynoflor bei postmenopausalen Patientinnen mit Vaginalatrophie stiegen die Plasmawerte des unkonjugierten Estriols und des Gesamtestriols auf ca. das Doppelte an und erreichten nach 5.5 Stunden ein Maximum. Der Plasmaspiegel des unkonjugierten (biologisch aktiven) Estriols stieg dabei von 19.2 pg/ml auf maximal 34.7 pg/ml. Nach 8 Stunden waren die Plasmaspiegel des unkonjugierten Estriols gegenüber dem Ausgangswert nicht mehr erhöht. Nach 12tägiger Anwendung von 1 Vaginaltablette Gynoflor täglich waren die erreichten Estriolwerte (unkonjugiertes Estriol) gegenüber dem Anfangswert nicht signifikant erhöht. Eine Akkumulierung von Estriol ist daher nicht zu erwarten.
Distribution
Estriol besitzt eine geringe Affinität für Plasma-Albumin, und im Gegensatz zu anderen Estrogenen wird es nur in geringem Ausmass an Transportglobuline gebunden.
Die Plasmaspiegel von LH, FSH und SHGB werden durch eine Gynoflor-Therapie nicht verändert.
Metabolismus
Estriol unterliegt einem Phase II-Metabolismus in der Leber mit Konjugation zu Glukuroniden und Sulfaten.
Elimination
Estriol wird rasch, hauptsächlich in biologisch inaktiver Form (als Glucuronide oder Sulfate), mit dem Urin ausgeschieden. Es unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf.
Lactobacillus
Sobald die Tablette mit der Scheidenflüssigkeit in Kontakt kommt, beginnt deren Zerfall und die Freisetzung der lyophilisierten Keime. In vitro Experimente haben gezeigt, dass die Laktobazillen dabei innerhalb weniger Stunden ihren Stoffwechsel wieder aufnehmen und eine Senkung eines allfällig erhöhten pH-Wertes bewirken.