Präklinische Daten

Chronische Toxizitätsstudien über 2 Jahre an Mäusen ergaben keine Nebenwirkungen bei täglich 5 oder 12,5 mg/kg; bei 30 mg/kg täglich trat bei Männchen eine leichte Abnahme des Körpergewichts auf, bei Weibchen kam es vermehrt zu Todesfällen.
Bei täglicher Verabreichung von hohen Dosen über einen längeren Zeitraum kommt es bei der Ratte und beim Hund infolge der langen biologischen Halbwertszeit von Mefloquin rasch zu einer Kumulation und demzufolge zur Manifestation toxischer Effekte in Form von Läsionen an der Leber und im lymphatischen Gewebe.
Untersuchungen an Rhesusaffen ergaben keine Hinweise auf toxische Effekte. Ein kanzerogener Effekt wurde weder in Studien mit Ratten noch in Studien mit Mäusen beobachtet.
In Embryotoxizitätsstudien sind Fehlbildungen bei Ratten und Mäusen sowie embryoletale Wirkungen bei Ratten, Mäusen und Kaninchen beobachtet worden, wenn Mefloquin in der Frühträchtigkeit in maternaltoxischen Dosen verabreicht wurde.
Bei männlichen Ratten traten bei Dosen im toxischen Bereich irreversible Fertilitätsstörungen auf. Für den Menschen liegen umfangreiche Erkenntnisse über eine Anwendung von Mefloquin während der beiden letzten Schwangerschaftsabschnitte vor, die keine nachteiligen Effekte auf das Kind erkennen lassen. Es gibt bislang nur unzureichende Erfahrungen mit einer Anwendung von Mefloquin im ersten Schwangerschaftsdrittel. Hinweise auf fruchtschädigende Effekte gab es bisher nicht.