Pharmakokinetik

Absorption / Distribution
Nimodipin, der Wirkstoff von Nimotop, wird zu etwa 99% an Plasmaeiweiss gebunden. Nach intravenöser Bolusinjektion von 2 mg Nimodipin fielen die Plasmakonzentrationen biphasisch mit Halbwertszeiten von etwa 6 Minuten und 55 Minuten ab. Eine terminale längere Halbwertszeit liess sich aufgrund der niedrigen Dosis nicht erkennen. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen (Vss) betrug 121,0 ± 26,0 l, die totale Clearance (Cltot) 124,3 ± 28,7 l/Std. Bei 15 Patienten mit einer Subarachnoidalblutung wurden Plasmaund Liquorkonzentrationen während einer 7bis 14tägigen Nimodipin-Infusion (48 mg/Tag) mit anschliessender oraler Nachbehandlung verfolgt. Während der Infusionsphase lagen die gemittelten Plasmakonzentrationen der unveränderten Substanz zwischen 36 und 72 µg/l. In einer weiteren Studie erhielten Patienten mit Subarachnoidalblutung für mindestens 7 Tage eine Nimodipin-Dauerinfusion (Dosis 2 mg/Std.). Während der Nimodipin-Infusion ergab sich ein mittlerer Wert für die Plasmakonzentration von 26,6 ± 1,8 ng/ml.
Nimodipin passiert die Blut-Hirn-Schranke. Die Konzentration der Substanz im Hirngewebe entspricht der Konzentration an nicht proteingebundener Substanz im Plasma.
Metabolismus / Elimination
In der Leber wird die Substanz weitgehend abgebaut, so dass bei Patienten bzw. Patientinnen mit schweren Leberfunktionsstörungen, speziell Leberzirrhose, mit einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Nimodipin zu rechnen ist. Nach oraler Applikation von 20 mg C-Nimodipin wurden innerhalb von 4 Tagen ca. 50% der Dosis mit dem Urin in Form von Metaboliten und 35% mit den Fäzes ausgeschieden.
Wie tierexperimentelle Studien zur Organverteilung zeigen, findet keine Kumulation in bestimmten Organen statt.