ZusammensetzungWirkstoff: Erdosteinum.
Hilfsstoffe: Farbstoff: Indigotin (E132), Excipiens pro capsula.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit1 Kapsel enthält Erdosteinum 300 mg.
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenAtemwegserkrankungen, die zur Bildung von zähem Sekret führen, welches nicht oder ungenügend expektoriert werden kann, wie akute Bronchitis, akute Schübe einer chronischen Bronchitis.
Dosierung/AnwendungErwachsene: 2mal täglich 1 Kapsel zu 300 mg.
Die Behandlungsdauer richtet sich nach dem Schweregrad des Krankheitsbildes und beträgt normalerweise 7–10 Tage.
KontraindikationenBekannte Überempfindlichkeit gegenüber Erdostein oder einem anderen Inhaltsstoff gemäss Zusammensetzung. Aktives peptisches Ulcus. Niereninsuffizienz (Creatinin <25 ml/Min.). Schwere Leberinsuffizienz.
Kinder und Jugendliche.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenDie gleichzeitige Verabreichung eines Antitussivums ist irrational, und sie kann einen Stau von verflüssigtem Schleim im Bronchialbaum mit einer Erhöhung des Risikos einer Atemwegsinfektion und eines Bronchospasmus verursachen.
Bei Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen ist die Behandlung sofort abzusetzen.
Ein Metabolit des Erdosteins ist Homocystein, welches sich auch aus Methionin bildet. Man verfügt aber über keine Erfahrung mit einer Verabreichung im Fall von angeborenen Störungen des Aminosäurestoffwechsels, besonders bei Patienten, die unter einer methioninarmen Diät stehen.
InteraktionenIn klinischen Studien resultierten keine Interaktionen bei gleichzeitiger Verabreichung von Mucofor mit Antibiotika, Theophyllinpräparaten und Bronchodilatatoren. Systematische Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Gleichzeitige Verabreichung eines Antitussivums: Siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Schwangerschaft, StillzeitEs liegen keine klinischen Daten mit Anwendung bei Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung.
Es ist nicht bekannt, ob Erdostein oder seine Metaboliten die Plazentaschranke passieren oder in die Muttermilch übertreten.
Vorsichtshalber sollte daher Mucofor während der Schwangerschaft und der Stillzeit nicht angewendet werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenEs wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
Unerwünschte WirkungenGastrointestinale Störungen
Gelegentlich: Magenschmerzen, -brennen, Nausea und selten Diarrhö festgestellt.
In einzelnen Fällen wurde über Geschmacksstörungen berichtet, die innerhalb von einigen Wochen reversibel waren.
Hauterkrankungen
Selten: können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten.
ÜberdosierungBis heute wurden keine Überdosierungen mit Erdostein bekannt.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code: R05CB15
Wirkmechanismus und Pharmakodynamik
Mucofor enthält als mukolytisch wirksamen Wirkstoff Erdostein, dessen Wirkung in vivo nach metabolischer Aktivierung durch Öffnung seines Thiolactonrings und anschliessender Bildung von Metaboliten mit freien SH-Gruppen entfaltet wird.
Die freien SH-Gruppen dieser Metaboliten sind fähig, die Disulfidbrücken der Schleim-Mukoproteine zu reduzieren und deren Viskosität zu vermindern. Mucofor erniedrigt beim Schleim den Gehalt an Fucose und das makromolekulare Trockengewicht (mukoregulatorische Wirkung). Mucofor regt die mukoziliäre Clearance an. Expektoration und Atmung werden erleichtert, Expektorationsmenge wird vermindert, was zur Hustenlinderung beiträgt.
Erdostein begünstigt die Penetration der Antibiotika in den Schleim, was dessen Sterilisation beschleunigt.
Bei Rauchern erhöht Erdostein die Chemotaxis der neutrophilen Leukozyten und schützt das Alpha1-Antitrypsin, was der antioxydativen Wirkung gewisser Metaboliten zugeordnet werden kann.
Klinische Wirksamkeit
Kontrollierte klinische Studien an Patienten mit akuter und chronischer Bronchitis haben gezeigt, dass Mucofor, mit oder ohne Antibiotika kombiniert, eine rasche Verbesserung (ab 2–3 Tagen) der Symptomatik und freie Atemwege bewirkt.
PharmakokinetikAbsorption
Mucofor wird rasch resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen von 1,26 µg/ml werden ca. 1 Stunde nach Verabreichung von 900 mg Erdostein gemessen.
Distribution
Nach Verabreichung von 900 mg Erdostein hat der Hauptmetabolit (beim Menschen: N-Acetylhomocystein) eine Cmax von 6,44 µg/ml bei einer tmax von 3,1 Stunden. Sein Verteilungsvolumen beträgt ca. 4418 ml, die Eiweissbindungsquote 64,5%.
Metabolismus
Erdostein wird in der Leber rasch zu drei wirksamen Hauptmetaboliten abgebaut: N-Thiodiylglycolylhomocystein, N-Acetylhomocystein und Homocystein.
Elimination
Sie erfolgt durch die Nieren und mit den Faezes. Dabei werden nur anorganische Sulfate gefunden.
Die mehrfache Applikation und die Nahrungsaufnahme modifizieren nur wenig das kinetische Profil von Erdostein.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz resultiert nach Verabreichung von Erdostein eine erhöhte Cmax und AUC. Bei schwerer Leberinsuffizienz ist eine Verlängerung der Eliminationszeit des Erdosteins zu erwarten (s. «Kontraindikationen»).
An älteren Probanden und Patienten mit Niereninsuffizienz mittleren Grades durchgeführte kinetische Studien zeigten keine wesentlichen Unterschiede in den Absorptions- und Eliminationsprozessen. Im Gegensatz kann bei schwerer Niereninsuffizienz das Risiko einer Ansammlung von Metaboliten nicht ausgeschlossen werden (s. «Kontraindikationen»).
Präklinische DatenAkute Toxizität
LD50 (Maus, Ratte; p.o. oder i.p.): >5000 mg/kg.
LD50 (Maus i.v.): >5000 mg/kg.
Langzeit Toxizität
Per os Verabreichung, 26 Wochen: Keine nachweisbare Toxizität bei der Ratte unter 1000 mg/kg und beim Hund bis 2000 mg/kg.
Teratogenität und Mutagenität
Erdostein besitzt weder teratogene noch mutagene Eigenschaften.
Sonstige HinweiseHaltbarkeit
Bitte Verfalldatum auf der Packung beachten.
Besondere Lagerungshinweise
Mucofor sollte bei Raumtemperatur (15–25 °C), trocken, vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.
Zulassungsnummer48589 (Swissmedic).
PackungenKapseln 300 mg 20 (B).
ZulassungsinhaberinOM Pharma Suisse SA, Villars-sur-Glâne
Stand der InformationAugust 2017.
| 