Pharmakokinetik

Absorption
Es liegen keine Daten vor.
Distribution
Glycopyrroniumbromid
Das Verteilungsvolumen liegt bei 12,6 ± 2,6 Liter/kg.
Patienten, denen vor einer Operation 8 µg/kg Glycopyrrolat intramuskulär verabreicht wurden, wiesen mittlere Plasmaspiegel zwischen 3.5 und 15.8 ng/ml auf.
Neostigmin-methylsulfat
Das Verteilungsvolumen von Neostigmin-methylsulfat beträgt 1,4 ± 0,5 Liter/kg.
Metabolismus
Es liegen keine Daten vor.
Elimination
Glycopyrroniumbromid
Glycopyrroniumbromid wird nach intravenöser Applikation rasch aus dem Serum eliminiert. Die Serumkonzentration des Wirkstoffs sinkt sehr schnell; nach fünf Minuten verbleiben weniger als 10% der Dosis im Serum und nach 30 Minuten ist der Wirkstoff praktisch nicht mehr vorhanden. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe beträgt bei jungen gesunden Erwachsenen 18.6, bei älteren Patienten jedoch 49.8 Minuten.
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit bei Kleinkindern beträgt zwischen 21.6 und 129.5 Minuten und bei älteren Kindern zwischen 19.2 und 99.2 Minuten.
Die Glycopyrrolat-Halbwertszeit liegt bei Erwachsenen nach intramuskulärer Gabe zwischen 33 und 75 Minuten.
Glycopyrroniumbromid weist eine Clearance von 890,7 ± 294,8 ml/Min. auf.
Mehr als 80% des Wirkstoffs werden unverändert über Galle und Urin ausgeschieden.
Etwa die Hälfte einer intramuskulär verabreichten Einzeldosis wird innerhalb von 3 Stunden ausgeschieden.
Neostigmin-methylsulfat
Die Clearance beträgt 16,7 ± 5,4 ml/kg/Min. Die Plasma-Halbwertszeit liegt bei etwa 1,33 ± 0,8 Stunden.
Neostigmin-methylsulfat wird zu etwa 50% unverändert renal ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Glycopyrroniumbromid
Leberfunktionsstörungen
In einer Studie wurde urämischen Patienten vor einer Nierentransplantation Glycopyrrolat intravenös verabreicht. In dieser Patientenpopulation war die mittlere Eliminationshalbwertszeit deutlich länger (46.8 Minuten) als bei nicht urämischen Patienten (18.6 Minuten). Die mittlere Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (10.6 h µg/l), die mittlere Plasmaclearance (0.43 l/h/kg) und die mittlere Glycopyrrolat-Ausscheidung über den Urin innerhalb von 3 Stunden (0.7%) unterschieden sich ebenfalls deutlich von den werten der Kontrollgruppe (3.73 h µg/l, 1.14 l/h/kg und 50%). Das mittlere Verteilungsvolumen während der Eliminationsphase betrug 0,41 l/kg (0,44 l/kg bei der Kontrollgruppe). Diese Ergebnisse weisen darauf hin, dass die Glycopyrrolat-Elimination bei Patienten mit einer Niereninsuffizienz stark beeinträchtigt ist.