Pharmakokinetik

Ergänzend der Tatsache, dass bis heute keine pharmakokinetischen Studien mit Dipyrithion am Menschen durchgeführt wurden, sind Angaben aus einer Studie über das Verhalten und insbesondere bezüglich des Metabolismus von Dipyrithion und strukturell nahe verwandten Verbindungen nach Applikation an verschiedenen Tierarten vorhanden. Untersuchungen haben gezeigt, dass nach intravenöser Applikation des Magnesiumsulfat-Adduktes von Dipyrithion an Ratten, Kaninchen, Rhesusaffen und Schweinen zu mehr als 80% des eingesetzten Wirkstoffs das S-Glukuronid von 2-Merkaptopyridin-N-oxid als Hauptmetabolit im Harn gefunden worden sind.
Im Plasma wurden drei intermediär auftretende Metaboliten und ein beständiger Metabolit beobachtet. Die intermediär auftretenden Metaboliten wurden tentativ als 2-Methylthiopyridin-N-oxid, 2-Methylsulfinylpyridin und 2-Methylsulfinylpyridin-N-oxid identifiziert. Nach Applikation von 1-Hydroxipyridin-2-thion wurde nach 16 Stunden 2-Methylsulfonylpyridin als einziger Metabolit im Plasma beobachtet. Dieser Metabolit wurde auch nach mehrfacher topischer Behandlung von Ratten mit einem Shampoo, enthaltend das Magnesiumsulfat-Addukt von Dipyrithion 14 Tage später nachgewiesen.