Pharmakokinetik

Absorption
Cilazapril wird gut resorbiert und rasch in die aktive Form, Cilazaprilat, umgewandelt. Nimmt der Patient unmittelbar vor der Verabreichung von Inhibace Nahrung zu sich, so wird die Resorption geringfügig verzögert und verringert (um 15%), doch ist dies therapeutisch nicht von Belang. Die Bioverfügbarkeit von Cilazaprilat, anhand der Urinausscheidung gemessen, beträgt annähernd 60%. Die Maximalkonzentration im Plasma stellt sich innerhalb zweier Stunden nach Verabreichung ein und verhält sich proportional zur Dosis.
Distribution
Keine Angaben
Metabolismus
Cilazaprilat wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Elimination
Die Elimination erfolgt biphasisch, mit Halbwertzeiten von 2 und 40 Stunden. Die effektive Halbwertzeit (das heisst, die Halbwertzeit, welche die Zeit bis zum Erreichen des Fliessgleichgewichts bestimmt) beträgt unter einmal täglicher Gabe von Inhibace neun Stunden.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz: siehe «Kinetik spezieller Patientengruppen».
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz beobachtet man höhere Plasmakonzentrationen von Cilazaprilat als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, da die Elimination des Präparats mit sinkender Kreatinin-Clearance proportional abnimmt. Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz findet keine Ausscheidung statt, doch senkt die Hämodialyse sowohl die Konzentration von Cilazapril als auch von Cilazaprilat in beschränktem Masse (siehe auch «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Bei älteren Patienten, deren Nierenfunktion dem Alter entsprechend normal ist, kann die Plasmakonzentration von Cilazaprilat gegenüber jüngeren Patienten um bis zu 40% höher liegen und die Elimination entsprechend der tieferen Kreatinin-Clearance reduziert sein. Ähnliche pharmakokinetische Veränderungen kommen bei Patienten mit einer mässigen bis schweren Leberzirrhose vor (siehe auch «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen: Bei Patienten mit Leberzirrhose wurden erhöhte Plasmakonzentrationen sowie eine verminderte Plasma- und renale Clearance beobachtet, wobei sich diese stärker auf Cilazapril als auf seinen aktiven Metaboliten Cilazaprilat auswirkten.
Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist die Ausscheidung von Cilazaprilat abhängig von der Nierenfunktion und korreliert mit der Kreatinin-Clearance. Dosierungsanpassungen sind daher wie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angezeigt (siehe auch «Spezielle Dosierungsanweisungen»).