Pharmakokinetik

Absorption
Nach Instillation von Livostin Augentropfen ins Auge wird die geringe Menge Wirkstoff langsam und unvollständig resorbiert. Bei einer ophthalmischen Dosis von 15 μg/Tropfen werden etwa 6 μg Levocabastin resorbiert. Die höchsten Plasmaspiegel von Levocabastin werden nach etwa 6 Stunden erreicht.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Levocabastin beträgt ungefähr 55 %. Die Plasma-Pharmakokinetik von ophthalmischem Levocabastin ist linear und vorhersagbar.
Metabolismus
Das primäre Stoffwechselprodukt von Levocabastin, ein Acylglucuronid, wird durch den wichtigsten Stoffwechselweg durch Glucuronidierung produziert.
Elimination
Levocabastin wird vorwiegend mit dem Urin in der unveränderten Form (etwa 70 % der eingenommenen Dosis) ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit für die Ausscheidung von Levocabastin beträgt etwa 39–70 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern und Jugendlichen zwischen 6 und 17 Jahren, die Levocabastin Nasenspray in verschiedenen Dosierungen bis zu einem Maximum von 0,2 mg 4 x täglich während eines Zeitraums von 4 Wochen erhielten und von denen einige je nach Bedarf auch Levocabastin Augentropfen anwendeten, wurde eine sehr geringe Levocabastin-Plasmakonzentration festgestellt. Die nach 2 bis 4 Behandlungswochen gemessene Plasmakonzentration war entweder nicht mehr feststellbar oder betrug maximal 18,2 ng/ml. Aus der begrenzten Menge an verfügbaren Informationen konnten keine endgültigen Schlussfolgerungen im Hinblick auf einen Vergleich mit Erwachsenen gezogen werden.
Ältere Patienten
Bei älteren Menschen, die mehrfach mit 0,4 mg Levocabastin nasal behandelt wurden, erhöhte sich die Halbwertszeit von Levocabastin um 15 % und der Spitzenplasmaspiegel um 26 %.
Nierenfunktionsstörungen
Nach Verabreichung einer Einzeldosis von 0,5 mg Levocabastin in Lösung verlängerte sich die Halbwertszeit von Levocabastin bei Patienten mit mässig bis stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 10–50 ml/min) von 36 Stunden auf 95 Stunden. Die gesamte Levocabastin-Exposition auf der Grundlage des AUC stieg um 56 %.
Leberfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik bei Probanden mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht.