Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C10AC01
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Colestyramin ist ein Anionenaustauscherharz, das Chlorid als Austauschion enthält. Die Austauschzentren sind quartäre Ammoniumgruppen.
Colestyramin ist wasserunlöslich. Wegen seiner vielen quartären Ammoniumgruppen ist es hydrophil, und es bildet leicht eine Suspension in Wasser. Colestyramin tauscht Chloridionen gegen Anionen, vor allem deprotonierte Gallensäuren aus, da es zu dieser Substanzklasse eine besondere Affinität besitzt. Diese unlöslichen Komplexe werden mit den Fäzes ausgeschieden.
Die Sequestrierung von Glyko- und Taurocholaten beschleunigt die Synthese der Gallensäuresalze in der Leber. Die Menge des zirkulierenden Cholesterins exogener oder endogener Herkunft wird somit vermindert, wodurch die Serumcholesterinspiegel sowie die Spiegel des LDL-Cholesterins in signifikanter Weise gesenkt werden. Bei langdauernder Verabreichung können die peripheren Cholesterindepots, beispielsweise Xanthome, entleert werden. Colestyramin kann in geringem Ausmass auch verschiedene andere Anionen binden. Gewisse Kationen und neutrale Moleküle können durch Adsorption ebenfalls sequestriert werden.
Klinische Wirksamkeit
Eine Untersuchung an Männern von 35 - 59 Jahren mit einem Cholesterinspiegel von 265 mg/dl (6,9 mmol/l) oder mehr zeigte während der Beobachtungsperiode von 7 - 10 Jahren, dass die Kombination von Quantalan und einer das Blutcholesterin senkenden Diät die Inzidenz der tödlichen kardialen Zwischenfälle verminderte.
Während Langzeitbehandlungen mit Colestyramin wurde ein geringer Anstieg des HDL-Cholesterols beobachtet. Dieser Effekt kann sich positiv auf eine fortschreitende Atherosklerose auswirken.
Bei Patienten mit partieller Gallenwegsobstruktion vermindert die Reduktion der Gallensäurespiegel die Menge der in der Haut abgelagerten Gallensäuren, was eine Linderung des Juckreizes bewirkt.