Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code:
C02AC05
Wirkungsmechanismus
Moxonidin ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der selektiven Imidazolin-Rezeptoren-Agonisten (SIRA) mit zentral-adrenerger Wirkung. Über die zentrale Wirkung kommt es zur Senkung der peripheren Sympathikusaktivität; diese wiederum führt über eine Abnahme des peripheren Gefässwiderstandes zu einer Senkung des arteriellen Blutdrucks.
Pharmakodynamik
In verschiedenen Tiermodellen hat sich Moxonidin als hochwirksames Antihypertensivum erwiesen. Die vorliegenden Daten aus experimentellen Studien verdeutlichen, dass der Angriffspunkt für die antihypertensive Wirkung von Moxonidin das zentrale Nervensystem (ZNS) ist. Es wurde nachgewiesen, dass Moxonidin im Hirnstamm selektiv an I1-Imidazolin-Rezeptoren bindet. Diese Imidazolin-Rezeptoren sind in der rostralen, ventrolateralen Medulla konzentriert – eine Region, die von entscheidender Bedeutung für die zentrale Kontrolle des peripheren sympathischen Nervensystems ist. Die Stimulation der I1-Imidazolin- Rezeptoren führt zu einer Erniedrigung der Sympathikus- Aktivität und zu einer Senkung des Blutdruckes.
Moxonidin unterscheidet sich von anderen verfügbaren zentralwirksamen Antihypertensiva durch eine geringere Affinität zu zentralen Alpha2-Rezeptoren im Vergleich zu den I1-Imidazolin-Rezeptoren. Diese niedrige Affinität zu den Alpha2-Rezeptoren führt möglicherweise zu der niedrigen Inzidenz der unerwünschten Wirkungen Müdigkeit und Mundtrockenheit.
Beim Menschen führt Moxonidin durch Erniedrigung der Sympathikus-Aktivität zu einer Reduktion des systemischen Gefäßwiderstandes und folglich zu einer Senkung des arteriellen Blutdruckes. Der antihypertensive Effekt von Moxonidin wurde in doppelblinden, Placebo-kontrollierten, randomisierten Studien gezeigt.
Klinische Wirksamkeit
Es keine Daten