Pharmakokinetik

Absorption
Die Bioverfügbarkeit von Budesonid nach rektaler Anwendung ist sehr gering (15%). Während der ersten Leberpassage werden bereits 90% metabolisiert.
Distribution
Mit der empfohlenen Dosierung wird der Plasmakortisolspiegel durch Budesonid nicht oder nur wenig gesenkt. Die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration nach rektaler Verabreichung von 2 mg Budesonid beträgt 2–3 nmol/l (Bereich 1–9 nmol/l) und wird innerhalb von 1,5 Stunden erreicht.
Die Kinetik von Budesonid ist dosis-linear (bewiesen mit einer dosis-proportionalen Steigerung von Cmax und AUC nach oraler Gabe von 3,9 und 15 mg Budesonid als Entocort Kapseln).
Metabolismus
Budesonid unterliegt einer ausgedehnten Biotransformation in der Leber zu Metaboliten von niedrigerer Glucokortikosteroid-Aktivität. Während der ersten Leberpassage (First-pass-Effekt) werden bereits 90% metabolisiert.
Die Glucokortikosteroid-Aktivität der Hauptmetaboliten, 6β-Hydroxybudesonid und 16α-Hydroxyprednisolon, beträgt weniger als 1% jener von Budesonid.
Budesonid wird in erster Linie durch das Enzym CYP3A4, einer Untergruppe des Cytochroms 450, metabolisiert.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit für in den Kreislauf gelangtes Budesonid ist kurz. Sie ist nach rektaler Anwendung praktisch identisch mit jener von 2–3 Stunden nach i.v. Gabe.
Die Elimination erfolgt renal wie auch durch die Faeces.