Pharmakokinetik

Absorption
Estriol wird von der vaginalen Schleimhaut rasch und vollständig resorbiert.
Bei vaginaler Applikation in therapeutischen Dosen liegen die im Plasma erscheinenden Estriolkonzentrationen im Rahmen normaler Zykluswerte.
Nach vaginaler Applikation erreichen etwa 20% der Dosis unverändert den Kreislauf, so dass bei Applikation von 0.5 mg als Crème nach 1-3 Stunden eine maximale Serumkonzentration von 0.4 – 0.6 nmol/l (144 pg/ml) erreicht wird. Dabei gibt es grosse individuelle Unterschiede.
Distribution
Systemisch verfügbares Estriol zeigt eine niedrige Affinität gegenüber Plasma-Albumin. Im Gegensatz zu anderen Östrogenen wird Estriol kaum an Transportglobuline gebunden.
Metabolismus, Elimination
Die Plasmahalbwertszeit des unkonjugierten Estriols beträgt etwa 9-10 Stunden. Nach 4 Stunden liegen bis 90% in konjugierter Form vor. Dieser Metabolit wird durch die Leber rasch aus dem Plasma aufgenommen und durchläuft einen enterohepatischen Kreislauf. Die Ausscheidung im Urin erfolgt in Form von Glucuronaten und Sulfaten. Bei einer einmaligen oralen Dosis von 2 mg Estriol wird eine maximale Urinkonzentration während der ersten 6 Stunden beobachtet, die anschliessend rapide absinkt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
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