Pharmakokinetik

Absorption
Terazosin wird nach oraler Gabe gut resorbiert, die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%.
Die Cmax der freien Base ist nach etwa einer Stunde erreicht. Ob die Einnahme vor, mit oder nach den Mahlzeiten erfolgt, ist ohne Einfluss auf die Bioverfügbarkeit.
Im Dosisbereich von 2-10mg weist Terazosin eine lineare Absorptionskinetik auf.
Distribution
Terazosin ist zu etwa 90-94% an Plasmaproteine gebunden. Die Proteinbindung ist unabhängig von der totalen Wirkstoffkonzentration. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 25-30 Liter.
Metabolismus
Terazosin wird stark metabolisiert. Die Hauptmetaboliten von Terazosin werden durch Amidhydrolyse, O-Demethylierung und anschliessende Konjugation gebildet.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt durchschnittlich etwa 12 Stunden. Terazosin wird zu 40% im Urin und zu 60% über die Faeces ausgeschieden. Etwa 30% der verabreichten Dosis werden als unverändertes Terazosin ausgeschieden, davon 10% über den Harn und 20% über die Faeces.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Zur Pharmakokinetik von Terazosin bei Patienten ≥65 Jahren liegen keine Daten vor.
Niereninsuffizienz
Die Pharmakokinetik von Terazosin wird durch eine Niereninsuffizienz kaum beeinflusst.
Leberinsuffizienz
Die Pharmakokinetik von Terazosin wurde bei Patienten mit Leberinsuffizienz nicht untersucht. Bei schwerer Leberinsuffizienz ist aufgrund theoretischer Überlegungen eine Reduktion der Clearance auf etwa 40% zu erwarten (siehe „Dosierung / Anwendung“, Abschnitt „spezielle Dosierungsempfehlungen“).