Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Einnahme wird Natriumiodid (131I) rasch im oberen Magen-Darm-Trakt resorbiert (90 % in 60 Minuten). Die Resorption wird durch die Magenleerung beeinflusst. Diese ist bei Hyperthyreose erhöht und bei Hypothyreose erniedrigt. Studien zur Serumaktivität zeigten nach einem schnellen Anstieg über 10 - 20 Minuten, dass nach etwa 40 Minuten ein Gleichgewicht erreicht wurde. Nach oraler Einnahme von Natriumiodid (131I)-Lösung wird ein Gleichgewicht etwa zur gleichen Zeit erreicht.
Distribution
Die Pharmakokinetik entspricht der des nicht radioaktiv markierten Iodids. Nach Eintritt in die Blutbahn, verteilt sich das Iod im extrathyreoidalen Kompartiment. Von hier aus wird es überwiegend in die Schilddrüse aufgenommen, die ca. 20 % des Iodids während eines Durchflusses extrahiert, oder renal ausgeschieden. Die Aufnahme des Iodids in die Schilddrüse erreicht den Maximalwert nach 24 - 48 Stunden, 50 % der maximalen Konzentration werden innerhalb von 5 Stunden erreicht. Die Iodidaufnahme der Schilddrüse wird durch verschiedene Faktoren beeinflusst: Alter des Patienten, Volumen und Funktionszustand der Schilddrüse, Nieren-Clearance, Plasmakonzentration des zirkulierenden Iodids und gleichzeitige Verabreichung anderer Arzneimittel (siehe auch Abschnitt "Interaktionen“).
Die Iodid-Clearance der Schilddrüse beträgt normalerweise 5 - 50 ml/min. Bei Iodmangel steigt die Clearance auf bis zu 100 ml/min an und im Falle einer Hyperthyreose kann sie auf bis zu 1000 ml/min. ansteigen. Bei Iodüberschuss kann die Clearance auf 2 - 5 ml/min zurückgehen. Iodid sammelt sich ebenso in den Nieren an.
Kleinere Mengen von Natriumiodid (131I) werden von den Speicheldrüsen und der Magenschleimhaut aufgenommen und sind ebenfalls in der Plazenta, dem Plexus chorioideus und in signifikanter Menge in der Muttermilch nachweisbar.
Metabolismus
Das durch die Schilddrüse aufgenommene Iodid folgt dem bekannten Metabolismus der Schilddrüsenhormone, wo es in organische Verbindungen eingeschlossen wird, aus denen die Schilddrüsenhormone synthetisiert werden.
Elimination
37 - 75 % des Iods werden über den Urin ausgeschieden, 10 % mit den Faeces; die Ausscheidung über den Schweiss ist fast vernachlässigbar.
Die Ausscheidung über den Urin ist durch die renale Clearance bestimmt, die einen Anteil von bis zu annähernd 3 % der Nierenpassage ausmacht und von Mensch zu Mensch relativ konstant ist. Die Clearance ist bei Hypothyreose und bei einer Nierenfunktionsstörung erniedrigt und bei einer Hyperthyreose erhöht. Bei euthyreoten Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 50 – 75 % der verabreichten Aktivität innerhalb von 48 Stunden mit dem Urin ausgeschieden.
Halbwertszeit
Die effektive Halbwertszeit von Radioiod liegt bei etwa 12 Stunden im Blutplasma und etwa 6 Tagen in der Schilddrüse. Daher haben nach Verabreichung von Natriumiodid (131I) etwa 40 % der Aktivität eine tatsächliche Halbwertszeit von 6 Stunden, während die übrigen 60 % eine effektive Halbwertszeit von 8 Tagen haben.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit einer Nierenfunktionsstörung kann die Clearance von Radioiodid verringert sein, was zu einer erhöhten Strahlenexposition durch das verabreichte Natriumiodid (131I) führt. So zeigte etwa eine Studie, dass bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die eine kontinuierliche ambulante Peritonealdialyse (CAPD) benötigen, die Clearance von Radioiodid 5 mal niedriger ist als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.