Pharmakokinetik

Absorption
Aufgrund der Umgehung des First-Pass-Metabolismus durch die perkutane Applikation beträgt die Bioverfügbarkeit 82 %.
Distribution
Östrogene werden zu einem hohen Anteil an Plasmaproteine (Sexualhormon-bindendes Globulin und Albumin) gebunden. Nur < 2 % zirkulieren in freier Form im Plasma.
Estradiol ist plazentagängig und tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Estradiol unterliegt einer umfassenden Biotransformation, vor allem in der Leber. Die wichtigsten Metaboliten sind Estriol und Estron. Diese Metaboliten werden anschliessend zu Glukuroniden und Sulfaten konjugiert.
Elimination
Die Metaboliten von Estradiol werden, meist konjugiert als Glukuronide oder Sulfate, überwiegend renal und nur zu 5–10 % über die Faeces eliminiert. Nur ein kleiner Anteil wird unverändert renal ausgeschieden. Die Metabolite unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf.
Die Eliminationshalbwertszeit von Estradiol aus dem Plasma beträgt ca. 1 h, jene von Estron 15 bis 20 h. Die metabolische Plasmaclearance liegt zwischen 650 und 900 l pro (Tag × m²).