Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01GX07
Wirkungsmechanismus
Daten aus präklinischen in-vivo- und in-vitro-Studien zeigen, dass Azelastin die Synthese oder die Freigabe von chemischen Mediatoren hemmt, von welchen bekannt ist, dass sie in frühe und späte Phasen von allergischen Reaktionen involviert sind. Dazu gehören Leukotriene, Histamin, PAF-Inhibitoren und Serotonin.
Pharmakodynamik
Azelastin ist eine H1-antagonistische und dadurch antiallergisch wirksame Substanz mit einer vergleichsweise langen Halbwertszeit. Nach okulärer Applikation von höheren lokalen Konzentrationen konnte zusätzlich eine antiinflammatorische Wirkung beobachtet werden.
Auswertungen von Langzeit-EKG-Untersuchungen multipler oraler Dosen (bis zu 2x 4 mg täglich) haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf das korrigierte QT-Intervall (QTc) gezeigt.
Bei über 3700 peroral mit Azelastin behandelten Patienten konnten keine ventrikulären Arrhythmien oder chaotischen Kammertachykardien (Torsade de Pointes) festgestellt werden.
Klinische Wirksamkeit
Die okuläre Anwendung des Wirkstoffs Azelastin bietet sich wegen der lokalen Wirkung und des schnellen Wirkungseintritts an. Bereits 10-20 Minuten nach Applikation der Augentropfen kann eine Wirkung beobachtet werden, welche bis zu 12 Stunden anhält.