Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Einnahme von Mesalazin (Yaldigo) erreicht der Wirkstoff unverändert das terminale Ileum. Ab einem pH >7 wird der Wirkstoff freigesetzt. Die Absorption wurde unter Steady-state Bedingung an 38 gesunden Probanden sowie 14 Patienten mit Colitis ulcerosa in Remission untersucht. Die mittlere Absorption (kumulative Ausscheidung im Urin) beträgt 26%. Mesalazin wird zu 40% und N-Acetyl-mesalazin zu 80% an Plasmaproteine gebunden.
Distribution
Distributionsstudien liegen nicht vor.
Metabolismus
Mesalazin wird bereits beim Übertritt in die Darmmukosa präsystemisch zu N-Acetyl-Mesalazin metabolisiert. Ein Teil des freien Mesalazins wird in der Leber sowie von Darmbakterien N-acetyliert.
Elimination
Mesalazin sowie N-Acetyl-mesalazin werden hauptsächlich mit den Faeces ausgeschieden. Die renale Ausscheidung erfolgt hauptsächlich als N-Acetyl-mesalazin und beschränkt sich auf den absorbierten Teil, der zirka 26% einer oral verabreichten Dosis entspricht.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Kinetik spezieller Patientengruppen (z.B. bei Leber- und Niereninsuffizienz, genetische Polymorphismen) ist nicht untersucht