ZusammensetzungWirkstoffe
Ketorolac-Trometamol.
Hilfsstoffe
0,1 mg/ml Benzalkoniumchlorid, Natriumchlorid, Natriumedetat, Octoxinol 40, Natriumhydroxid oder Salzsäure zur pH-Wert Einstellung (7,3 – 7,5) und gereinigtes Wasser.
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenACULAR® ist zur Prophylaxe und Therapie postoperativer Entzündungen und damit einhergehender Symptome nach Kataraktextraktionen mit oder ohne gleichzeitige Implantation einer intraokularen Linse bei Erwachsenen indiziert.
Dosierung/AnwendungErwachsene
Zur Prophylaxe postoperativer Entzündungen des Auges:
Alle 6-8 Stunden 1 Tropfen ACULAR® (entsprechend 0,25 mg Ketorolac-Trometamol). Die tägliche Dosis beträgt somit 3 - 4 Tropfen (entsprechend 0,75 - 1 mg Ketorolac-Trometamol) pro Auge.
Mit der Behandlung wird 24 Stunden vor dem Eingriff begonnen und diese bis zu 3-4 Wochen danach fortgesetzt.
ACULAR® wird in den Bindehautsack des betroffenen Auges geträufelt.
Wird ACULAR® gleichzeitig mit anderen topischen Augenpräparaten angewendet, sollte zwischen den Anwendungen der einzelnen Arzneimittel ein Abstand von mindestens 5 Minuten liegen.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Anwendung bei Kindern
Für die Anwendung von ACULAR® bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren liegen keine Untersuchungen über die Wirksamkeit und Verträglichkeit in der zugelassenen Indikation vor (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
KontraindikationenÜberempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
Es besteht die Möglichkeit einer Kreuzüberempfindlichkeit mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern. Aus diesem Grund ist ACULAR® bei Patienten kontraindiziert, bei denen früher Überempfindlichkeiten gegen diese Arzneimittel aufgetreten sind.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenEs ist bekannt, dass topisch am Auge angewandte Arzneimittel in gewissem Ausmass systemisch absorbiert werden können und dass nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel (NSAIDs) eine verlängerte Blutungszeit durch Beeinflussung der Thrombozytenaggregation bewirken können. Es ist daher empfehlenswert, ACULAR® bei Patienten mit Blutungsneigung oder solchen, die Antikoagulantien erhalten, mit Vorsicht anzuwenden.
Wie andere NSAIDs kann ACULAR® die üblichen Anzeichen einer Infektion maskieren.
Topisch angewandte NSAIDs können die Wundheilung verlangsamen oder verzögern. Die gleichzeitige Anwendung von NSAIDs und topischen Kortikosteroiden kann das Potenzial für Wundheilungsstörungen erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von ACULAR® und topischen Kortikosteroiden sollte bei Patienten, die zu Schädigungen des Hornhautepithels neigen, mit Vorsicht erfolgen.
Die Anwendung von topischen NSAIDs kann zu Keratitis führen. Bei einigen prädisponierten Patienten kann die kontinuierliche Anwendung von topischen NSAIDs zu Epithelschädigungen, Hornhautverdünnung, Hornhauterosion, Hornhautulzeration oder Hornhautperforation führen. Diese Vorkommnisse können das Sehvermögen gefährden. Patienten mit nachweislicher Schädigung des Hornhautepithels sollen unverzüglich die Anwendung von topischen NSAIDs abbrechen und hinsichtlich des Zustandes der Hornhaut eng überwacht werden.
Topische NSAIDs sollten bei Patienten mit komplizierten Augenoperationen, denervierter Kornea, kornealen Epitheldefekten, Diabetes mellitus, Erkrankungen der Augenoberfläche (z.B. trockenes Auge), rheumatoider Arthritis oder wiederholten Augenoperationen innerhalb von kurzen Zeitabständen mit Vorsicht angewendet werden, da bei ihnen ein erhöhtes Risiko für korneale Nebenwirkungen besteht, die zu einer Gefährdung des Sehvermögens führen können.
Postmarketing Erfahrungen mit topischen NSAIDs deuten auch darauf hin, dass die Anwendung mehr als 24 Stunden vor einer Operation oder länger als 14 Tage nach einer Operation das Risiko für den Patienten im Hinblick auf Auftreten und Schweregrad von kornealen Nebenwirkungen erhöhen kann.
Nach Markteinführung wurden Bronchospasmen oder Exazerbationen von Asthma bei Patienten berichtet, die entweder eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure/NSAIDs oder die in der Vorgeschichte bei Anwendung von ACULAR® Asthma hatten. Hierzu kann ACULAR® beigetragen haben. Bei diesen Patienten sollte die Anwendung von ACULAR® mit Vorsicht erfolgen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
Patienten sind darauf hinzuweisen, dass die Tropfspitze des Tropfbehältnisses das Auge oder die umliegenden Strukturen nicht berühren darf, um Verletzungen und Kontaminationen der Augentropfen zu vermeiden.
Unerwünschte Wirkungen können verringert werden, indem zur Linderung der Symptome die geringste wirksame Dosierung für die kürzeste Dauer angewendet wird.
Basierend auf den begrenzt verfügbaren Daten, besteht kein Unterschied im Nebenwirkungsprofil bei Kindern im Vergleich zu Erwachsenen. Allgemein zeigt das Auge von Kindern jedoch eine stärkere Reaktion auf einen Reiz, als das Auge von Erwachsenen. Reizungen können bei Kindern eine Auswirkung auf die Compliance haben.
Hinweise für Kontaktlinsenträger
Das in ACULAR® enthaltene Konservierungsmittel, Benzalkoniumchlorid, kann Augenirritationen verursachen und weiche Kontaktlinsen verfärben. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen soll vermieden werden. Kontaktlinsen sollen vor der Anwendung von ACULAR® herausgenommen und erst 15 Minuten nach Anwendung wiedereingesetzt werden. Es ist bekannt, dass Benzalkoniumchlorid eine Keratitis punctata und/oder toxische ulzerierende Keratitis auslösen kann. Daher ist bei häufiger oder langfristiger Anwendung von ACULAR® eine Überwachung von Patienten mit Keratokonjunktivitis sicca-Syndrom oder vorgeschädigter Hornhaut angezeigt.
Es liegen Berichte vor, dass Benzalkoniumchlorid Reizungen am Auge und trockene Augen hervorrufen und den Tränenfilm und die Hornhautoberfläche beeinträchtigen kann. Es sollte bei Patienten mit trockenen Augen und bei Patienten mit geschädigter Hornhaut mit Vorsicht angewendet werden.
Bei längerer Anwendung sollten die Patienten überwacht werden.
InteraktionenIn zahlreichen kontrollierten Studien wurde die Möglichkeit von Wechselwirkungen von ACULAR® mit anderen topisch oder systemisch angewendeten Fertigarzneimitteln überprüft. In diesen Untersuchungen gab es keine Hinweise auf Wechselwirkungen mit folgenden Stoffgruppen bzw. deren genannten Vertretern:
•Antibiotika (z.B. Gentamycin, Tobramycin, Neomycin, Polymyxin)
•Sedativa (z.B. Diazepam, Hydroxyzin, Lorazepam, Promethazin)
•Miotika, Mydriatika, Zykloplegika (z.B. Acetylcholin, Atropin, Cyclopentolat, Epinephrin, Physostigmin, Phenylephrin, Timololmaleat)
•Hyaluronidase
•Lokalanästhetika (z.B. Bupivacain, Lidocain, Tetracain)
ACULAR® kann die Wundheilung verlangsamen bzw. verzögern. Für topisch angewandte Kortikosteroide ist die verlangsamte bzw. verzögerte Wundheilung ebenfalls bekannt. Daher kann die gleichzeitige Anwendung von topischen NSAIDs und topischen Kortikosteroiden die Möglichkeit von Wundheilungsstörungen erhöhen.
Wechselwirkungen mit anderen Mitteln sind nicht bekannt.
Schwangerschaft, StillzeitSchwangerschaft
Es liegen keine geeigneten Erfahrungen über die Anwendung von ACULAR® während der Schwangerschaft vor. Tierexperimentelle Studien mit Ketorolac haben eine Reproduktionstoxikologie gezeigt (siehe «Präklinische Daten»). Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale/fötale Entwicklung und/oder die postnatale Entwicklung negativ beeinflussen. Obwohl nach Anwendung von ACULAR® nur eine sehr geringe systemische Exposition zu erwarten ist, wird die Anwendung von ACULAR® während der Schwangerschaft oder bei Frauen im gebärfähigen Alter, die nicht verhüten, nicht empfohlen. Aufgrund der bekannten Wirkungen von Prostaglandininhibitoren auf das fötale kardiovaskuläre System (Verschluss des Ductus arteriosus/Botalli) und wegen möglicher Wehenhemmung sollte die Anwendung von ACULAR® in der Spätschwangerschaft vermieden werden.
Stillzeit
Nach systemischer Anwendung tritt Ketorolac-Trometamol in die Muttermilch über. Daher soll das Präparat während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenNach der Anwendung von Augentropfen kann es zu vorübergehendem Schleiersehen kommen. Die Patienten sollen warten bis sie wieder klarsehen, bevor sie Fahrzeuge lenken oder Maschinen bedienen.
Unerwünschte WirkungenDie am häufigsten genannten unerwünschten Wirkungen bei der Behandlung mit ACULAR® sind vorübergehendes Stechen und Brennen beim Einträufeln ins Auge.
Die Häufigkeit der in den klinischen Studien dokumentierten unerwünschten Wirkungen ist unten erwähnt und wie folgt definiert:
Sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich (≥1/1000, <1/100); nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankungen des Immunsystems
Häufig: Überempfindlichkeit einschliesslich lokalisierter allergischer Reaktionen.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen.
Augenerkrankungen
Sehr häufig: Augenreizungen (einschliesslich brennenden Gefühls) und Augenschmerzen (einschliesslich Stechen) (20%).
Häufig: Keratitis punctata superficialis, Ödem des Auges und/oder des Lids, Pruritus am Auge, konjunktivale Hyperämie, Augeninfektionen, Entzündung des Auges, Iritis, Hornhautpräzipitate, Netzhautblutungen, zystoides Makula-Ödem, Trauma des Auges, erhöhter intraokulärer Druck.
Gelegentlich: Hornhautulkus, Hornhautinfiltrate, Schleiersehen und/oder vermindertes Sehvermögen, trockenes Auge, Epiphora.
Nicht bekannt: Hornhautschäden, z.B. Verdünnung, Erosion, Epithelschädigung und Hornhautperforationen*, okuläre Hyperämie, Augenschwellung, ulzerierende Keratitis.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Nicht bekannt: Bronchospasmus oder Exazerbation von Asthma**.
*In vereinzelten Postmarketingberichten wurde über Hornhautschäden einschliesslich Hornhautverdünnung, Hornhauterosion, Epithelschädigung und Hornhautperforation berichtet. Diese traten hauptsächlich bei Patienten auf, die gleichzeitig topische Kortikosteroide angewendet haben und/oder bei denen eine entsprechende Prädisposition vorlag (siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
**Nach der Markteinführung wurden Bronchospasmen oder Exazerbationen von Asthma bei Patienten berichtet, die entweder eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure/NSAIDs oder die in der Vorgeschichte bei Anwendung von ACULAR® Asthma hatten. Hierzu kann ACULAR® beigetragen haben.
Bei den in der Ophthalmologie gebräuchlichen Dosierungen wurden keine der für die systemische Anwendung von NSAIDs (einschliesslich Ketorolac-Trometamol) bekannten unerwünschten Wirkungen beobachtet.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
ÜberdosierungEs liegen keine Erfahrungen bzgl. akuter systemischer oder topischer Überdosierungen vor. Es ist unwahrscheinlich, dass bei topischer Anwendung Überdosierungen auftreten.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme von ACULAR® sollte viel Flüssigkeit getrunken werden, um einen Verdünnungseffekt zu erzielen.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code
S01BC05
Wirkungsmechanismus
Ketorolac-Trometamol ist ein nichtsteroidaler Inhibitor der Cyclooxygenase und der darüber vermittelten Synthese von Prostaglandinen, Prostacyclin und Thromboxanen. Bei okularer Anwendung werden die Prostaglandin E2-Konzentrationen im Kammerwasser des Auges reduziert.
Pharmakodynamik
Ketorolac-Trometamol wirkt konzentrationsabhängig analgetisch und entzündungshemmend. Die für die antiphlogistische Wirkung bei topischer Anwendung am Auge notwendige tägliche Dosis beträgt nur 1/20-1/50 der für die Schmerzbefreiung erforderlichen Dosen bei systemischer Anwendung.
Systemisch verabreichtes Ketorolac-Trometamol verursacht keine Einengung der Pupille (Miosis). Resultate aus klinischen Untersuchungen zeigen, dass ACULAR® keine signifikante Wirkung auf den Augeninnendruck ausübt.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.
PharmakokinetikAbsorption
Bei gesunden Probanden wurden 21 Tage lang zweimal täglich ein Auge mit 1 Tropfen (= 0,05 ml) Vehikulum und das andere Auge mit 1 Tropfen (= 0,05 ml) ACULAR® behandelt. Aufgrund der Tatsache, dass unter dieser Mehrfachdosierung am 10. Behandlungstag 15 Minuten nach Applikation am Auge nur bei 4 von 13 Probanden Ketorolac-Trometamol im Plasma nachgewiesen werden konnte (Bereich: 10,7-22,5 ng/ml; Detektionsgrenze 10 ng/ml), darf geschlussfolgert werden, dass Ketorolac nach lokaler Anwendung am Auge beim Menschen nur in klinisch nicht relevanten Mengen systemisch verfügbar ist.
Patienten wurden 12 Stunden sowie 1 Stunde vor Kataraktextraktionen und der Entnahme von Kammerwasserproben mit je 2 Tropfen (= 0,1 ml entsprechend 0,5 mg Ketorolac-Trometamol) ACULAR® behandelt. In der Kammerflüssigkeit von 8 Patienten wurden Ketorolac-Konzentrationen zwischen 40 und 170 ng/ml, im Mittel 95 ng/ml, gefunden.
Distribution
Keine Angaben.
Metabolismus
Keine Angaben.
Elimination
Keine Angaben.
Präklinische DatenStudien mit wiederholter Verabreichung von Ketorolac-Trometamol ergaben keine Hinweise auf mögliche karzinogene Wirkungen bei Mäusen oder Ratten oder eine Beeinflussung der Fertilität bei Ratten.
Ketorolac-Trometamol weist kein mutagenes Potential auf.
Obwohl in der Literatur ventrikuläre Septumdefekte bei Ratten unter einer Ketorolac-Dosis von 25 mg/kg (625fach höhere Dosis als die für den Menschen empfohlene topische ophthalmische maximale Tagesdosis auf mg/kg Basis) beschrieben wurden, haben Studien mit Ketorolac-Trometamol unter bei bis zu 250-fachen Dosen bei Ratten oder bei bis zu 90-fachen Dosen bei Kaninchen keine teratogenen Wirkungen gezeigt.
Sonstige HinweiseHaltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «Exp» bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Nach Anbruch der Packung darf das Präparat nicht länger als 4 Wochen verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern. In der Originalverpackung aufbewahren. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Das Tropfbehältnis nach Gebrauch gut verschliessen und die Tropfspitze nicht berühren, da sonst die Flüssigkeit kontaminiert werden kann.
Zulassungsnummer53181 (Swissmedic)
PackungenTropfbehältnis zu 5 ml [B]
ZulassungsinhaberinAbbVie AG, 6330 Cham
Stand der InformationSeptember 2020
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