Pharmakokinetik

Absorption
Aufgrund seiner relativ niedrigen Blutlöslichkeit (Verteilungskoeffizienten Blut/Gas 1,43) hat Isofluran eine kurze An- und Abflutungszeit. Faktoren, welche die An- und Abflutungsgeschwindigkeit ebenfalls beeinflussen, sind die alveoläre Ventilation, das Herzzeitvolumen und die inspiratorische Konzentration. Der Quotient von alveolärer zu inspiratorischer Konzentration steigt bei Isofluran (0,5 in 4-8 Min.) schneller an als bei Halothan oder Enfluran (in der Schweiz nicht mehr im Handel).
Bei Kindern wurde ein schnellerer Anstieg des Quotienten aus alveolärer zu inspiratorischer Konzentration gefunden. Der alveoläre Partialdruck steigt deshalb bei Jugendlichen rascher an als bei älteren Menschen.
Distribution
Die Verteilung von Isofluran in den Körpergeweben hängt von deren Durchblutungsgrad und dem entsprechenden Verteilungskoeffizienten ab. Gut perfundierte Organe wie Gehirn, Leber, Herz und Nieren werden im Verlauf einer längeren Anästhesie gesättigt, schlechter perfundierte Gewebe, wie das Fettgewebe und die Muskulatur nicht. Die Aufnahmekapazität des Gesamtorganismus ist z.B. nach einer Expositionszeit von 60 Minuten und einer Konzentration von 1,5 Vol.-% bei weitem noch nicht gesättigt.
Metabolismus
Isofluran Baxter (Isofluran) wird nur geringfügig metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist Trifluoressigsäure. Messungen der Fluoridkonzentration im Harn ergaben, dass nur 0,17% einer anästhetischen Dosis von Isofluran metabolisiert wurden.
Die höchste im Serum üblicherweise innert 4 h erreichte Konzentration von anorganischen Fluoriden ist 5 µmol/l und erreicht innert 24 h wieder die Normalwerte.
Elimination
Nach Unterbrechung der Isofluran-Zufuhr fallen die arteriellen Blutspiegel deutlich rascher ab als die zentralvenösen. Die Elimination aus den Geweben hängt v.a. von der Perfusionsrate und der Partialdruckdifferenz zwischen dem entsprechenden Gewebe und dem arteriellen Blut ab. Die Elimination entspricht einem Dreikompartimentenmodell mit dem Alveolarraum bestimmend für die alpha-Phase, den Umverteilungsvorgängen in den gut resp. schlecht durchbluteten Geweben bestimmend für die beta- resp. gamma-Phase.