Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N04BC06
Wirkungsmechanismus
Cabaser ist ein dopaminerges Ergolin-Derivat mit der Eigenschaft, den Dopamin-D2-Rezeptor langanhaltend zu stimulieren.
Pharmakodynamik
Da die Substanz über die D2-Dopamin-Rezeptoren der lactophilen Zellen der Hypophyse wirkt, kommt es in Ratten nach der oralen Gabe von 3-25 µg/kg zu einem Absinken der Prolactin-Sekretion. In vitro konnte dasselbe bei einer Konzentration von 45 pg/ml beobachtet werden. Ausserdem übt Cabaser einen zentralen dopaminergen Effekt über die D2-Rezeptor Stimulation in Dosen aus, die höher als diejenigen liegen, die den Prolactin-Spiegel senken. Dadurch tritt eine Verbesserung des motorischen Defizits in Tiermodellen der Parkinson-Krankheit auf. Die hierfür nötigen täglichen peroralen Dosen bei der Ratte betrugen 1-2.5 mg/kg, die subcutanen Dosen beim Affen 0.5-1 mg/kg.
Eine pharmakodynamische Wirkung, die nicht mit der therapeutischen Wirkung korreliert, ist die Blutdrucksenkung. Die hypotone Wirkung von Cabaser tritt gewöhnlich während der ersten 6 Stunden nach Einnahme auf, sie ist dosisabhängig sowohl bezüglich der höchsten Blutdruckabnahme als auch der Häufigkeit.
Kontrollierte klinische Studien mit Parkinson-Patienten unter Levodopa/Carbidopa haben gezeigt, dass die tägliche Einmalgabe von Cabergolin in mittleren Dosen von 4 mg nach vorangegangener Titration (bis zu 5-6 mg/Tag in den verschiedenen Studien) eine Herabsetzung der täglichen Fluktuationen in der Beweglichkeit bewirkt. Die zusätzliche Gabe von Cabergolin zu Levodopa/Carbidopa verbesserte das motorische Defizit und ermöglichte die Dosisverringerung von Levodopa/Carbidopa.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.