Pharmakokinetik

Absorption
Die orale Bioverfügbarkeit von Sotalol beträgt 75-90 %. Nach oraler Verabreichung werden Spitzenplasmawerte nach 2.5 bis 4 Stunden erreicht und die Steady-state-Plasmaspiegel innerhalb von 2-3 Tagen. Bei Dosen zwischen 160 und 640 mg/Tag besteht eine Dosisabhängigkeit der Plasmakonzentrationen.
Die Absorption von Sotalol-Mepha, Tabletten wird bei Einnahme mit dem Essen um ungefähr 20 % reduziert.
Distribution
Die Verteilung erfolgt in ein zentrales sowie ein peripheres Kompartiment (Zwei-Kompartiment-Modell). Der Übertritt durch die Blut-Hirn-Schranke erfolgt in geringem Ausmass. Sotalol wird in die Muttermilch ausgeschieden, durchquert die Plazentaschranke und kann in der Amnionflüssigkeit nachgewiesen werden. Das Verteilungsvolumen bei gesunden Probanden beträgt 2 l/kg. Sotalol wird nicht an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus
Sotalol wird nicht metabolisiert; dabei findet sich kein Unterschied bei den d- oder l-Enantiomeren.
Elimination
Die Elimination folgt einer biphasischen Kurve mit einer durchschnittlichen Halbwertszeit von 12 Stunden (7-15 Stunden).
Die lange terminale Halbwertszeit erlaubt eine Verabreichung nur alle 24 Stunden. In Sonderfällen mit spezieller Risikosituation kann eine Aufteilung der Dosis in 2 (-3) Einzelgaben erfolgen (siehe «Dosierung/Anwendung»).
Sotalol wird vor allem renal in unveränderter Form ausgeschieden. Die renale Clearance beträgt 120 ml/min, die extrarenale Dosisfraktion Q0 beträgt 0.15.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Eingeschränkte Nierenfunktion: Bei Patienten mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion muss die Dosis reduziert werden.
Eingeschränkte Leberfunktion: Da Sotalol keinem first-pass-Effekt unterliegt, ist bei beeinträchtigter Leberfunktion keine Dosisanpassung notwendig.
Ältere Patienten: Eine mit dem Alter oft einhergehende Beeinträchtigung der Nierenfunktion muss bei der Dosisanpassung berücksichtigt werden.
(Siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen»).