Pharmakokinetik

Enalapril wird schnell resorbiert, wobei die Spitzenwerte der Enalapril-Konzentrationen im Serum innert einer Stunde erreicht werden. Aufgrund der im Urin wiedergefundenen Substanzmengen beträgt die Enalapril-Resorption aus oralem Enalapril Maleat ungefähr 60%.
Nach der Resorption wird Enalapril schnell und weitgehend zu Enalaprilat hydrolysiert, das die eigentliche Wirksubstanz darstellt. Die Spitzenkonzentrationen im Serum für Enalaprilat treten 3 bis 4 Stunden nach einer oralen Dosis von Enalapril ein. Enalapril wird primär durch die Nieren ausgeschieden. Die Hauptkomponenten im Urin sind Enalaprilat, entsprechend ca. 40% der verabreichten Dosis, und unverändertes Enalapril. Ausser der Umwandlung zu Enalaprilat finden sich keine Anzeichen für einen signifikanten Stoffwechsel von Enalapril. Die Kurve der Enalaprilat-Serumkonzentrationen zeigt eine verlängerte terminale Phase, die offenbar mit der Bindung an ACE zusammenhängt. Bei Personen mit normaler Nierenfunktion stabilisieren sich die Enalaprilat-Serumkonzentrationen am vierten Tag seit Beginn der Gabe von Enasifar («Steady State»). Die Halbwertszeit für das nach multiplen Dosen von Enasifar kumulierte Enalaprilat beträgt 11 Stunden. Die Nahrung im Gastrointestinaltrakt beeinflusst die Resorption von Enalapril nicht. Resorption und Hydrolyse von Enalapril sind im empfohlenen therapeutischen Bereich dosisunabhängig.