Präklinische Daten

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten keine besondere Gefahr für den Menschen erkennen. Allerdings gibt es Hinweise auf Lebertoxizität bei steigender Dosierung. Reversible Anstiege von Leberenzymen wurden bei Patienten beobachtet, die mit therapeutischen oder höheren Dosen behandelt wurden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Unerwünschte Wirkungen»).
Naltrexon (100 mg/kg/Tag, das entspricht ungefähr der 140-fachen therapeutischen Dosis) verursachte einen signifikanten Anstieg an Scheinschwangerschaften bei der Ratte. Ausserdem kam es zu einer Abnahme der Trächtigkeitsrate bei weiblichen Ratten. Die Relevanz dieser Untersuchungen für die menschliche Fertilität ist nicht bekannt.
Es wurde gezeigt, dass Naltrexon in einer 140-fach höheren Dosierung als beim Menschen üblich bei Ratten und Kaninchen einen embryo- und fetotoxischen Effekt hat. Dieser Effekt wurde bei Ratten in einer Dosierung von 100 mg/kg/Tag Naltrexon vor und während der Trächtigkeit gezeigt und bei Kaninchen in einer Dosierung von 60 mg/kg/Tag während der Organogenese.