Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R03DA05
Wirkungsmechanismus
Die Wirkungsmechanismen von Theophyllin sind bisher noch nicht vollständig geklärt. Theophyllin-Ethylendiamin gehört zu der Gruppe der Methyl-Xanthine (Purin-Derivate). Die direkte Antagonisierung an den purinergen Rezeptoren führt zu einer Stabilisierung der Mastzellmembran und damit zu einer Verhinderung der Freisetzung von Mediatoren wie Histamin (Mastzellinhibition).
Eine Hemmung der Phosphodiesterase mit einem intrazellulären cAMP-Anstieg spielt möglicherweise nur bei Konzentrationen eine Rolle, die im oberen therapeutisch genutzten Bereich liegen. In der Folge kommt es zu einer vermehrten Einwanderung freien Calciums in das sarkoplasmatische Retikulum und damit zur Relaxation der glatten Muskulatur (Bronchialmuskulatur).
Andere diskutierte Mechanismen umfassen einen Antagonismus zu Adenosin-Rezeptoren, Prostaglandin-Antagonismus sowie eine Translokation von intrazellulärem Calcium. Diese Effekte erscheinen jedoch ebenfalls erst bei hohen Theophyllin-Dosen.
Ethylendiamin wird abgesehen von seinen allergenen Eigenschaften als therapeutisch inert angesehen, so dass alle pharmakologischen Wirkungen des Theophyllin-Ethylendiamins denjenigen von Theophyllin entsprechen.
Pharmakodynamik
Das breite, pharmakologische Wirkungsspektrum umfasst:
Wirkungen auf das respiratorische System
Relaxation der glatten Bronchialmuskulatur und der Pulmonalgefässe.
Besserung der mukoziliären Clearance.
Hemmung der Freisetzung von Mediatoren aus Mastzellen und anderen Entzündungszellen.
Abschwächung der provozierten Bronchokonstriktion.
Abschwächung der asthmatischen Sofort- und Spätreaktion.
Verstärkung der Zwerchfellkontraktion.
Extrapulmonale Wirkungen
Minderung des Dispnoe-Empfindens.
Gefässdilatation.
Relaxation der glatten Muskulatur (z.B. Gallenblase, Gastrointestinaltrakt).
Inhibierung der Kontraktilität des Uterus.
Positive Ino- und Chronotropie am Herzen.
Stimulation der Seklettmuskulatur.
Steigerung der Diurese.
Stimulation von Sekretions- und Inkrementionsorganen (z.B. vermehrte Salzsäure-Sekretion im Magen, verstärkte Freisetzung von Catecholaminen aus der Nebenniere).