Präklinische Daten

Die für den Menschen therapeutisch lokal eingesetzte Dosis ist nahe der Dosis, die am Tier bei intravenöser Gabe toxisch ist. Zeichen der akuten Toxizität beim Tier sind Aktivitätsabnahme, Krämpfe, Atemnot, Zyanose und Tod durch Herzversagen. Die subkutane Injektion von 3 ml/kg Körpergewicht Prilocainhydrochlorid führte bei Raten zu reversiblen lokalen Nekrosen. In gleicher Dosierung wurden bei Affen keine Schädigungen beobachtet.
Mutagenität/Kanzerogenität
Prilocain zeigte in Mutagenitätstests keine mutagenen Wirkungen. Hinweise auf ein mutagenes Potential beruhen auf Erkenntnissen zum Metaboliten o-Toluidin, der in verschiedenen Testsystemen in vitro Veränderungen des Erbmaterials und des Zellwachstums bewirkte (Chromosomenmutationen, Aneuploidien, DNA-Reparatur, Zelltransformation).
Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen mit hohen Dosen des Metaboliten o-Toluidin zeigten erhöhte Tumorhäufigkeiten in Milz und Harnblase.
Eine Bedeutung beider Befunde scheint für die Menschen unter kurz dauernder therapeutischer Anwendung von Prilocain nicht gegeben zu sein, jedoch sollten aus Sicherheitsgründen hoch dosierte Gaben über längere Zeiträume unterbleiben.
Reproduktionstoxizität
Prilocain hatte keinen Einfluss auf die Fertilität männlicher und weiblicher Ratten. Die postnatale Überlebensrate der Nachkommen behandelter Muttertiere war jedoch erniedrigt. In einer Embryotoxizitätsstudie an der Ratte kam es zu fetoletalen Effekten, und in den Feten traten dosisabhängig Hydronephrosen auf.