Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
R03AC12
Wirkungsmechanismus
Salmeterol stimuliert selektiv die adrenergen β2-Rezeptoren und bewirkt durch seine lange Seitenkette, welche mit der Exo-Site des Rezeptors eine Bindung eingeht, einen wirksamen Schutz gegen Histamin-induzierte Bronchokonstriktion und eine langandauernde Bronchodilatation von über 12 Stunden.
In vitro-Tests haben gezeigt, dass Salmeterol wie auch andere β-Adrenergika die Freisetzung der Mastzellmediatoren (wie Histamin, Leukotriene und Prostaglandin D2) in der menschlichen Lunge hemmt. Ausserdem konnte in vitro gezeigt werden, dass Salmeterol die Schlagfrequenz der Zilien von menschlichen Bronchialepithelzellen erhöht.
Pharmakodynamik
Salmeterol hemmt beim Menschen die Sofort- und Spättypreaktion inhalierter Allergene; die Hemmung der Spättypreaktion dauert nach einer Einmaldosis bis über 30 Stunden, wenn der bronchodilatatorische Effekt schon nicht mehr nachweisbar ist. Bereits eine Einmaldosierung setzt die Hyperreaktivität der Bronchien herab.
Bei der empfohlenen Dosierung ist nur eine geringe oder gar keine kardiovaskuläre Wirkung feststellbar.
Klinische Wirksamkeit
Eine regelmässige Anwendung verbessert die Lungenfunktion, so dass die Symptome einer Bronchokonstriktion und von nächtlichem Asthma vermindert werden.
Bei der chronisch obstruktiven Lungenkrankheit (COPD) wirkt Salmeterol auf die reversible Komponente der Bronchialobstruktion und führt dadurch zu einer Verbesserung der Symptome und der Lungenfunktion.