Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A04AA02
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Granisetron ist ein selektiver 5-HT3-Rezeptorantagonist.
Bindungsstudien haben gezeigt, dass Granisetron eine unbedeutende Affinität zu anderen Rezeptortypen, einschliesslich 5-HT und Dopamin D2-Bindungsstellen, aufweist.
Granisetron Labatec unterdrückt Erbrechen und Brechreiz, hervorgerufen durch Zytostatikatherapie, Radiotherapie oder nach einer Operation. Granisetron kann in parenteraler Form prophylaktisch oder als Intervention angewendet werden.
Granisetron hat keine Auswirkung auf die Plasmaspiegel von Prolaktin oder Aldosteron.
Bei Ratten und Hunden, die einmal pro Tag über einen Zeitraum von 12 Monaten oral mit Granisetron behandelt worden waren, konnte bei Dosen, die mindestens das 125-fache der intravenösen klinischen Dosis betrugen, keine Toxizität beobachtet werden. Granisetron erwies sich bei In-vivo- und In-vitro-Testsystemen von Säugern und Nicht-Säugern als nicht-mutagen; auch wurde keine aussergewöhnliche DNA-Synthese beobachtet: Diese Befunde zeigen, dass Granisetron nicht genotoxisch wirkt. Bei der Verabreichung von Dosen, die das 25-fache der intravenösen klinischen Dosis betrugen, wurden in zweijährigen Studien an Nagetieren keine hepatozellulären Tumore gefunden.
Zusammenfassend ist festzustellen, dass Granisetron bei Dosen, die um ein Vielfaches über der klinischen Dosis lagen, verabreicht während 12 Monaten, für Ratten und Hunde unschädlich war.
Die bei Nagern beobachtete Erhöhung von hepatozellulären Tumoren – nach Verabreichung des Präparates in hohen Dosen während der gesamten Lebensdauer dieser Tiere – wird nicht als Risiko für die kurzfristige Anwendung von Granisetron Labatec als Antiemetikum beim Menschen betrachtet.