Pharmakokinetik

Absorption
Thiopental Inresa übt seinen Effekt unmittelbar nach der intravenösen Injektion aus. Da Thiopental nicht ionisiert ist, besteht keine «Blut-Hirn-Schranke». 3–4 mg/kg Thiopental ruft normalerweise einen Bewusstseinsverlust hervor. Eine Einzeldosis von 400 mg i.v. führt bei einem Patienten durchschnittlicher Grösse sofort zu einem Plasmaspiegel von ca. 30 mg/Liter.
Distribution
Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit ist leicht niedriger als diejenige im Plasma. Die Verteilung erfolgt aufgrund der Lipophilität, der Proteinbindungsrate (ca. 80 %) und des Ionisationsgrades. Die rasche Abnahme der Plasmakonzentration wird durch die Umverteilung in die Gewebe verursacht. Bei Mehrfachgabe wirkt das Fettgewebe als Reservoir mit Konzentrationen von 6–12-fach höher als die Plasmakonzentration. Die langsame Abgabe bewirkt dann eine verlängerte Anästhesiedauer.
Metabolismus
Thiopental wird hauptsächlich in der Leber zu pharmakologisch inaktiven Produkten metabolisiert. Die Metabolisierungrate beträgt 10–15 % per Stunde.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit einer intravenösen Einzeldosis beträgt 3–8 Stunden. Die Metaboliten werden überwiegend mit dem Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leber- und Nierenfunktionsstörungen
Durch Leber- und Niereninsuffizienz kann die Elimination verzögert werden.
Ältere Patienten
Ältere Menschen metabolisieren Thiopental im Allgemeinen langsamer.