Pharmakokinetik

Distribution
Nach einer intravenösen Bolus-Injektion wird 10 Minuten nach der Injektion im arteriellen Plasma eine Aktivität von 2-3 % der injizierten Dosis/l erreicht.
Florbetaben (18F) ist in hohem Masse an Plasmaproteine gebunden (> 98,5 %).
Organaufnahme
Die Anreicherung der Aktivität im Gehirn erfolgt rasch und erreicht 10 Minuten nach der Injektion einen Wert von 6 % der injizierten Aktivität.
Gesunde Probanden zeigen eine relativ geringe Anreicherung von Florbetaben (18F) im Cortex. Die höchsten Anreicherungswerte wurden für den Pons und andere Bereiche mit weisser Substanz gemessen. Bei Alzheimer-Patienten zeigen Bereiche in Cortex und Striatum eine signifikant grössere Anreicherung als bei Kontrollprobanden. Bei Alzheimer-Patienten wie auch bei Kontrollprobanden findet sich im Pons und anderen Bereichen mit weisser Substanz eine umfangreiche Anreicherung.
In manchen Fällen wurde auch eine Anreicherung in extrazerebralen Strukturen wie in Gesicht und Kopfhaut festgestellt. Der Grund hierfür ist nicht bekannt, könnte aber auf eine Anreicherung von Florbetaben (18F) oder eines seiner radioaktiven Metabolite oder auf Radioaktivität im Blut zurückzuführen sein.
In manchen Fällen kann als normale Variation im Sinus sagittalis superior eine Restaktivität beobachtet werden, die wahrscheinlich auf die Anwesenheit des Tracers im Blut zurückzuführen ist.
Die biophysikalische Grundlage der Anreicherung von Florbetaben (18F) in der weissen Substanz im Gehirn lebender Menschen ist nicht vollständig bekannt. Es wird vermutet, dass eine unspezifische Bindung des Radiopharmakons an die lipidhaltigen Myelinscheiden zur Anreicherung in der weissen Substanz beitragen könnte.
Metabolismus
Florbetaben (18F) wird mit einer mittleren biologischen Halbwertszeit von ungefähr 1 Stunde aus dem Plasma von Alzheimer-Patienten entfernt. Ungefähr 4 Stunden nach der Injektion konnte keine Aktivität im Blut mehr festgestellt werden.
Auf Grundlage von Untersuchungen in vitro wird Florbetaben (18F) überwiegend von CYP2J2 und CYP4F2 metabolisiert.
Elimination
Bis 12 Stunden nach der Injektion werden bis zu ca. 30 % der injizierten Aktivität mit dem Urin ausgeschieden. Zu späteren Zeitpunkten konnte keine weitere Aktivität im Urin nachgewiesen werden.
Halbwertszeit
Fluor (18F) hat eine physikalische Halbwertszeit von 110 Minuten. Zwölf Stunden nach der Injektion sind 98,93 % der Aktivität zerfallen, und 24 Stunden nach der Injektion sind 99,99 % der Aktivität zerfallen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Patienten mit Nieren- und Leberfunktionsstörung
Die Pharmakokinetik bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht.