Pharmakokinetik

Es liegen lediglich Daten für die Erwachsenenpopulation vor.
Chenodesoxycholsäure ist eine endogene Gallensäure im Menschen, die präzise über ihre Sekretion in die Gallenflüssigkeit mithilfe von Exportpumpen und Entgiftung durch Sulfatierung reguliert ist. Neben Sulfatierung kann Gallensäure auch durch Glucuronidierung entgiftet werden.
Absorption
Oral verabreichte Chenodesoxycholsäure wird im Dünndarm resorbiert. Die Resorption ist nicht vollständig. Ein kleiner Teil der Chenodesoxycholsäure wird mit dem Stuhl ausgeschieden.
Distribution
Nach Resorption im Darm wird die Gallensäure fast vollständig mit den Aminosäuren Glycin und Taurin konjugiert und dann wieder in die Galle ausgeschieden.
Metabolismus
Im Darm werden Chenodesoxycholsäure und seine Glycin- oder Taurinkonjugate durch Bakterien gespalten. Durch Dekonjugation entsteht freie Gallensäure, Oxidation führt zu 7-Ketolithocholsäure und durch Abspaltung der 7-Hydroxygruppe wird Lithocholsäure (3α-Hydroxycholansäure) gebildet. Während 7-Ketolithocholsäure teilweise im Darm gebildet und auch in der Leber zu Chenodesoxycholsäure und Ursodesoxycholsäure (3α-, 7ß-Dihydroxycholansäure) umgesetzt wird, wird Lithocholsäure nur in geringem Umfang absorbiert und geht somit weitgehend im Stuhl verloren.
Elimination
Die biologische Halbwertszeit von Chenodesoxycholsäure beträgt etwa 4 Tage.
Die Resorption von Chenodesoxycholsäure variiert (29-84%). Nach Behandlung mit Chenodesoxycholsäure ist die endogene Synthese der primären Gallensäuren, der Cholsäure und der Chenodesoxycholsäure gehemmt.